Composizione

Kenacort-A 10 sospensione iniettabile:

Principio attivo

Triamcinolone acetonide

Sostanze ausiliarie

Carmellosa sodica, polisorbato 80, sodio cloruro, alcool benzilico 9,9 mg/1 ml, acido cloridrico e sodio idrossido (per l’aggiustamento del pH), acqua per preparazioni iniettabili

Contiene 3.3 mg di sodio per 1 ml.

Kenacort-A 40 sospensione iniettabile:

Principio attivo

Triamcinolone acetonide

Sostanze ausiliarie

Carmellosa sodica, polisorbato 80, sodio cloruro, alcool benzilico 9,9 mg/1 ml, acido cloridrico e sodio idrossido (per l’aggiustamento del pH), acqua per preparazioni iniettabili

Contiene 3.3 mg di sodio per 1 ml.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

1 fiala OPC da 1 ml di Kenacort-A 10 sospensione iniettabile contiene:

10 mg di triamcinolone acetonide.

1 fiala da 5 ml di Kenacort-A 10 sospensione iniettabile contiene:

50 mg di triamcinolone acetonide.

1 fiala OPC o siringa preriempita da 1 ml di Kenacort-A 40 sospensione iniettabile contiene:

40 mg di triamcinolone acetonide.

1 fiala da 5 ml di Kenacort-A 40 sospensione iniettabile contiene:

200 mg di triamcinolone acetonide.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Terapia sistemica (Kenacort-A 40)

Utilizzo intramuscolare

Malattie allergiche: malattie allergiche gravi o invalidanti che non rispondono a una terapia convenzionale adeguata: asma, febbre da fieno e altre allergie, determinate dermatosi come dermatiti da contatto, pemfigo volgare, psoriasi, dermatite erpetiforme di Duhring, dermatite eczematoide, esfoliativa, atopica.

Malattie reumatiche: come trattamento a breve termine complementare in caso di esacerbazioni acute o peggioramento di reumatismo articolare e altre malattie del tessuto connettivo.

Terapia locale (Kenacort-A 10 o A 40)

Utilizzo intrarticolare

Come trattamento a breve termine complementare in caso di esacerbazioni acute o peggioramento di malattie articolari degenerative e infiammatorie (incl. artrite essudativa in caso di gotta e pseudogotta, artrosi attiva, idrope articolare intermittente, capsulite adesiva della spalla). Anche come trattamento complementare per sinoviortesi con radionuclidi o agenti chimici.

Utilizzo intrafocale (solo Kenacort-A 10)

Come trattamento a breve termine complementare in caso di esacerbazioni acute o peggioramento di borsite, tendinite, tendovaginite, periostite, fibrosite, sindrome spalla-braccio (periartropatia scapolo-omerale), gomito del tennista (epicondilite), gangli.

Iniezione sublesionale (a seconda dell'estensione della lesione, Kenacort-A 10 o A 40)

Psoriasi (lesioni localizzate, ipertrofiche e infiammatorie), lichen ruber planus, lichen simplex cronico (neurodermite circoscritta), eczemi (cronici, con infezione da lichen, psoriasiformi, nummulari, disidrosici), alopecia areata, cheloide, lupus eritematoso cronico discoide.

Come per tutti i glucocorticoidi, la somministrazione parenterale di corticoidi dello stesso tipo di Kenacort-A dovrebbe essere riservata a situazioni in cui una terapia orale non è attuabile. Una terapia con corticosteroidi è generalmente complementare a una terapia di base ma non le sostituisce.

Posologia/Impiego

Per ottenere una sospensione omogenea, occorre agitare vigorosamente la soluzione iniettabile prima dell'utilizzo. Se sono visibili agglomerati, la sospensione non deve essere usata. Tali agglomerati possono formarsi a seguito di una scorretta conservazione (ad es. congelamento) della sospensione (vedere «Altre indicazioni / Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento»).

Poiché si tratta di una sospensione iniettabile, Kenacort-A 10 e A 40 non deve essere iniettato per via endovenosa. È richiesta cautela anche per evitare iniezioni intravasali accidentali; ciò vale in particolare per il viso (al di sopra della bocca) e per il cuoio capelluto, ma anche per l'iniezione intragluteale. In caso di iniezione accidentale nel tessuto adiposo sottocutaneo sussiste la possibilità di un'atrofia reversibile.

Terapia sistemica

Iniezione intramuscolare

La posologia dei corticoidi deve sempre essere determinata individualmente e in base al quadro patologico e alla risposta alla terapia.

Negli adulti e negli adolescenti sopra i 16 anni si somministrano generalmente 40 mg di triamcinolone acetonide lentamente mediante iniezione intragluteale profonda. In caso di malattie gravi possono essere necessarie posologie fino a 80 mg di triamcinolone acetonide. L'utilizzo per via intragluteale profonda consente di evitare il più possibile l'insorgenza di un'atrofia tissutale. Dopo l'iniezione si dovrebbe premere fermamente un tampone sterile sulla sede di iniezione per 1-2 minuti per evitare un ritorno della sospensione nel canale di introduzione dell'ago.

Per il trattamento della febbre da fieno e di altre malattie allergiche stagionali è generalmente sufficiente 1 iniezione da 40 mg di triamcinolone acetonide all'anno durante la stagione dei pollini.

Se sono necessarie più iniezioni, si dovrebbe rispettare un intervallo di almeno 4 settimane tra le iniezioni.

Terapia locale

Iniezione intrarticolare

Per la somministrazione intrarticolare la posologia dipende sia dalla gravità della malattia sia dalla dimensione dell'articolazione.

Generalmente, per il miglioramento dei disturbi negli adulti e nei bambini sopra i 12 bambini sono necessari:

• fino a 10 mg di triamcinolone acetonide per le piccole articolazioni (ad es. dita delle mani e dei piedi);
• fino a 20 mg di triamcinolone acetonide per le medie articolazioni (ad es. spalle, gomiti);
• fino a 20-40 mg di triamcinolone acetonide per le grandi articolazioni (ad es. anche, ginocchio).

In caso di interessamento di più articolazioni sono possibili quantità totali fino a 80 mg.

In caso di utilizzo ripetuto si dovrebbe rispettare un intervallo di almeno 2 settimane tra le iniezioni.

L'anatomia dell'articolazione deve essere esaminata prima di ogni iniezione intrarticolare. Per raggiungere il pieno effetto antinfiammatorio l'iniezione deve essere effettuata nella cavità sinoviale. Si devono osservare le precauzioni necessarie per la tecnica di iniezione in condizioni di asepsi.

Se l'aspirazione di liquido articolare ha confermato che è stata raggiunta la cavità sinoviale e ciò nonostante il trattamento ha esito negativo, anche iniezioni ripetute difficilmente hanno risultati terapeutici.

In caso d'uso di anestetici locali si devono osservare le misure precauzionali riportate nella rispettiva Informazione professionale. Non sono disponibili dati sulla compatibilità per la miscelazione con un anestetico locale.

Utilizzo intrafocale

In caso di trattamento intrafocale, gli adulti e i bambini sopra i 12 anni ricevono, in base alla dimensione e alla localizzazione dell'area da trattare, fino a 10 mg di triamcinolone acetonide per sedi di piccole dimensioni e 10-40 mg di triamcinolone acetonide per sedi di dimensioni maggiori.

Kenacort-A 10/A 40 viene diluito direttamente prima dell'uso con soluzione salina fisiologica e distribuito a ventaglio nella zona di maggiore dolorabilità. Occorre evitare depositi di dimensioni estese. Kenacort-A 10/A 40 può essere miscelato anche con un anestetico locale. Non sono disponibili dati sulla compatibilità per la miscelazione con un anestetico locale.

Per il trattamento di gangli, Kenacort-A 10/A 40 viene iniettato direttamente nella cavità della ciste dopo un tentativo di aspirazione con una cannula di grosso calibro.

Nel trattamento di tendiniti, peritendiniti e quadri patologici correlati occorre prestare attenzione a non effettuare l'iniezione nei tendini.

In caso di utilizzo ripetuto si dovrebbe rispettare un intervallo di almeno 2 settimane tra le iniezioni.

Iniezione sublesionale di efflorescenze cutanee

1 ml di Kenacort-A 10 viene iniettato in maniera completamente piana tra cute e sottocute come per eseguire un'anestesia per infiltrazione. Come dose indicativa si raccomanda 1 ml di triamcinolone acetonide per cm² di lesione cutanea. Se in una seduta vengono trattate diverse efflorescenze, la dose giornaliera negli adulti non deve superare i 30 mg. Non sono disponibili dati sulla compatibilità per la miscelazione con un anestetico locale.

In caso di cheloidi, Kenacort-A 10 viene iniettato non diluito nel tessuto cicatriziale (non sottocutaneo).

In caso di utilizzo ripetuto si dovrebbe rispettare un intervallo di almeno 2 settimane tra le iniezioni.

Istruzioni posologiche speciali

Bambini sotto i 12 anni

In linea generale, nell'età della crescita l'utilizzo deve avvenire esclusivamente nel rigoroso rispetto dell'indicazione.

Nei bambini sotto i 12 anni si dovrebbe usare, per tutti gli utilizzi, una dose giornaliera di massimo 10 mg.

Nei bambini sono generalmente sufficienti dosi più basse rispetto a quelle descritte sopra, ma la dose dovrebbe essere aggiustata in funzione più della gravità della malattia che dell'età, del peso corporeo o della superficie corporea.

Controindicazioni

Ipersensibilità al triamcinolone acetonide o a qualsiasi altro ingrediente; somministrazione endovenosa; micosi sistemiche.

Kenacort-A 10/A 40 non deve essere utilizzato per via sistemica per periodi prolungati, superiori per durata alla terapia d'urgenza, in presenza delle seguenti patologie: disturbi psichiatrici in anamnesi, herpes simplex ed herpes zoster, in particolare herpes della cornea, varicelle e complicanze di una recente vaccinazione (soprattutto i bambini in terapia con corticoidi devono essere protetti dal contagio con varicelle ed herpes; vedere «Avvertenze e misure precauzionali»), indicativamente nel periodo compreso tra 8 settimane prima e fino a 2 settimane dopo vaccinazioni protettive, infezioni da amebe, micosi sistemiche, ulcera gastrointestinale, poliomielite ad eccezione della forma bulbare, linfomi dopo vaccinazione con BCG, osteoporosi, glaucoma ad angolo stretto e ad angolo aperto.

Dato il contenuto di alcool benzilico, Kenacort-A 10 sospensione iniettabile non deve essere utilizzato nei neonati, in particolare nei neonati prematuri. Kenacort-A 40 non deve essere utilizzato in bambini sotto i 12 anni né non deve essere utilizzato per via intramuscolare negli adolescenti sotto i 16 anni.

Dato il contenuto di alcool benzilico, Kenacort-A 10/A 40 non deve essere utilizzato per via intratecale o epidurale.

Avvertenze e misure precauzionali

Le possibili complicanze di una terapia con corticosteroidi dipendono dall'entità della posologia e dalla durata della terapia. Pertanto, per ogni paziente si dovrebbe valutare su base individuale il rapporto rischio-beneficio relativamente alla posologia e alla durata del trattamento (vedere «Posologia/impiego»).

Effetti endocrini

In pazienti che durante la terapia con corticosteroidi sono esposti anche a sollecitazioni inusuali (ad es. intervento chirurgico, trauma grave, infezione grave), occorre aumentare la dose della terapia con corticosteroidi.

In pazienti in post-menopausa e in pazienti geriatrici, a causa dell'aumentato rischio di osteoporosi, un trattamento sistemico con glucocorticoidi dovrebbe essere effettuato esclusivamente nel rigoroso rispetto dell'indicazione e in seguito a un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.

Effetti immunosoppressivi/Aumentata sensibilità alle infezioni

Durante l'utilizzo concomitante di glucocorticoidi e del principio attivo cobicistat, impiegato nella terapia delle infezioni da HIV, che è un potente inibitore del CYP3A e un inibitore di diverse proteine di trasporto, è stata segnalata un'aumentata tossicità da steroidi fino a casi di sindrome di Cushing. Pertanto il triamcinolone dovrebbe essere utilizzato insieme a cobicistat solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. In questo caso, il paziente deve essere monitorato attentamente per possibili effetti indesiderati da steroidi. Si dovrebbe valutare la scelta di uno steroide alternativo con metabolismo indipendente dal CYP3A.

Si consiglia particolare cautela anche nell'utilizzo di triamcinolone con altri potenti inibitori del CYP3A4. La dose di steroide deve essere eventualmente aggiustata.

In caso di malattie infettive in atto, il trattamento con corticoidi deve essere effettuato sotto sufficiente protezione antibiotica.

I pazienti in terapia con corticosteroidi non dovrebbero essere vaccinati per evitare il rischio di complicanze neurologiche e un'insufficiente risposta vaccinale.

In pazienti con tubercolosi latente o reattività alla tubercolina, in caso di indicazione confermata per una terapia con corticosteroidi è necessario uno stretto controllo poiché le malattie tubercolari trattate con corticosteroidi possono riacutizzarsi. Nel caso di una terapia a lungo termine, i pazienti dovrebbero ricevere una chemioterapia. In pazienti con tubercolosi fulminante attiva o tubercolosi miliare, Kenacort-A 10/A 40 deve essere somministrato solo in combinazione con una terapia tubercolostatica appropriata.

Le varicelle che si manifestano durante un trattamento sistemico con corticosteroidi possono evolvere in forma grave e, soprattutto nei bambini, avere esito fatale. Richiedono un trattamento immediato, ad es. con aciclovir e.v. In pazienti a rischio è indicata una profilassi con aciclovir o un'immunoprofilassi passiva con immunoglobulina anti-varicella zoster.

Feocromocitoma

In seguito alla somministrazione sistemica di corticosteroidi sono state riferite crisi da feocromocitoma, talvolta con esito fatale. Pertanto, nei pazienti con feocromocitoma noto o sospetto, i corticosteroidi devono essere somministrati solo dopo una adeguata valutazione del rapporto rischio-beneficio. Se un paziente in trattamento con corticosteroidi dovesse sviluppare sintomi potenzialmente indicativi di una crisi da feocromocitoma, quali crisi ipertensiva, insufficienza cardiaca, tachicardia, cefalea, dolore addominale e/o dolore toracico, occorre prendere in considerazione la possibilità di un feocromocitoma al momento non ancora identificato.

Altre malattie nelle quali l'utilizzo di corticosteroidi richiede particolare cautela

Nelle seguenti malattie i corticosteroidi devono essere somministrati con cautela: anamnesi di ulcera, colite ulcerosa aspecifica con minaccia di perforazione, ascessi o altre infiammazioni purulente, diverticolite, anastomosi intestinali recenti, propensione a malattie trombotiche o tromboemboliche, insufficienza cardiaca grave, carcinomi metastatici, miastenia gravis, insufficienza renale, glomerulonefrite acuta, nefrite cronica.

Indicazione per i diabetici

Nel corso di una terapia con corticosteroidi, un diabete mellito in atto può peggiorare o un diabete latente può manifestarsi. Pertanto, il metabolismo del glucosio dovrebbe essere controllato regolarmente.

Le seguenti misure precauzionali sono relative alla somministrazione parenterale di corticosteroidi

Si devono evitare iniezioni locali in articolazioni già infette.

Per evitare infezioni e contaminazioni è imprescindibile operare in condizioni di asepsi.

Bambini sotto i 12 anni

Nei bambini, un trattamento a lungo termine con glucocorticoidi richiede una valutazione particolarmente accurata del rapporto rischio-beneficio a causa del rischio di una prematura chiusura delle epifisi.

Una terapia a lungo termine con corticosteroidi può determinare un ritardo di crescita nei bambini.

L'utilizzo di Kenacort-A 10 nei bambini sotto i 12 anni è indicato solo per il trattamento di cheloidi.

Sodio

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per fiala/fiala perforabile o siringa preriempita, cioè è essenzialmente «senza sodio».

Alcool benzilico

Questo medicamento contiene 9,9 mg di alcool benzilico per fiala o siringa preriempita da 1 ml.

Questo medicamento contiene 49,5 mg di alcool benzilico per fiala perforabile da 5 ml.

Alcool benzilico può causare reazioni allergiche.

La somministrazione endovenosa di alcool benzilico è stata associata a gravi effetti collaterali e morte in neonati (sindrome da respiro agonico). Non è nota la minima quantità di alcool benzilico per cui si manifesta la tossicità.

Rischio aumentato nei bambini piccoli a causa di accumulo.

Grandi volumi devono essere usati con cautela e solo se assolutamente necessario, specialmente in pazienti con insufficienza epatica o renale a causa del rischio di accumulo e tossicità (acidosi metabolica).

Interazioni

Non sono stati effettuati studi di interazione con Kenacort-A sospensione iniettabile. Si dovrebbero tuttavia tenere presente le interazioni note per i glucocorticoidi descritte di seguito.

Si raccomanda di consultare ev. anche l'Informazione professionale dei medicamenti somministrati in concomitanza.

Interazioni farmacocinetiche

Effetti di altri medicamenti sulla farmacocinetica di triamcinolone acetonide

Il triamcinolone viene metabolizzato con il coinvolgimento sostanziale del CYP3A4. Pertanto il metabolismo può essere influenzato in maniera rilevante da induttori e inibitori di questo enzima.

Effetto di triamcinolone sulla farmacocinetica di altri medicamenti

I glucocorticoidi possono sia indurre sia inibire il CYP3A4 e pertanto aumentare o ridurre le concentrazioni plasmatiche di altri substrati del CYP3A4. Esempi sono: aprepitant, fosaprepitant, etinilestradiolo, noretisterone e inibitori della proteasi.

Se somministrati a posologie elevate per periodi prolungati, i glucocorticoidi possono accelerare l'eliminazione dei salicilati e ridurne pertanto l'efficacia. Vice versa, se la dose dei corticosteroidi viene ridotta, la tossicità dei salicilati può essere potenziata.

Interazioni farmacodinamiche

Acido acetilsalicilico e antinfiammatori non steroidei (FANS)

Gli effetti ulcerogeni di queste sostanze possono essere potenziati.

Immunosoppressori

Per via dell'effetto sinergico degli immunosoppressori (come ad es. metotrexato) può essere sufficiente una più bassa dose di corticosteroidi.

Anticolinergici

L'atropina e altri anticolinergici possono innalzare ulteriormente un'aumentata pressione intraoculare.

Simpaticomimetici

I corticosteroidi possono potenziare gli effetti desiderati e indesiderati dei simpaticomimetici come salbutamolo.

Bloccanti neuromuscolari

I corticosteroidi possono influenzare l'effetto di bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti (ad es. pancuronio, vecuronio). Sono state riferite un'antagonizzazione del blocco neuromuscolare nonché, in caso di utilizzo concomitante di dosi elevate, miopatie acute.

Inibitori della colinesterasi

In caso di utilizzo concomitante di triamcinolone e di inibitori della colinesterasi come neostigmina o piridostigmina può subentrare una crisi miastenica.

Anticoagulanti

L'effetto dell'eparina o di anticoagulanti orali può essere aumentato o ridotto. Occorre controllare la coagulazione del sangue ed ev. aggiustare la dose degli anticoagulanti.

Glicosidi cardiaci

La tossicità dei glicosidi digitalici viene potenziata dalla somministrazione concomitante di triamcinolone.

Antidiabetici

Per via dell'effetto diabetogeno dei glucocorticoidi, nei diabetici occorre monitorare i livelli di glucosio. Se del caso, si deve aggiustare la posologia degli antidiabetici.

Antipertensivi

L'effetto antipertensivo viene in parte ridotto dall'effetto mineralcorticoide dei corticoidi, il che può provocare un aumento dei valori della pressione arteriosa.

Medicamenti con effetto sul bilancio del potassio

Se i corticosteroidi vengono somministrati in concomitanza con medicamenti che aumentano l'escrezione del potassio (ad es. furosemide, idroclorotiazide, amfotericina B, beta-simpaticomimetici o derivati della xantina) sussiste un aumentato rischio di ipokaliemia. Pertanto occorre monitorare il livello di potassio avviando ev. una sostituzione del potassio.

Psicofarmaci

L'effetto di ansiolitici e antipsicotici può essere ridotto. Se del caso, si deve aggiustare la dose della sostanza attiva sul SNC.

Citostatici

L'efficacia della ciclofosfamide può essere ridotta.

Vaccini

I vaccini con virus vivi come ad es. i vaccini per poliomielite, BCG, parotite, morbillo, rosolia e varicella, possono mostrare un'aumentata tossicità per via dell'effetto immunosoppressivo dei corticosteroidi. Possono manifestarsi infezioni virali disseminate. In caso di vaccini con virus inattivati la risposta immunitaria può essere ridotta.

Induttori enzimatici

In caso di somministrazione concomitante con induttori del CYP3A4, il metabolismo di triamcinolone viene accelerato per cui l'efficacia può essere ridotta. Ciò vale ad es. per i barbiturici, la carbamazepina, la fenitoina, il primidone e la rifampicina nonché per i preparati contenenti erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum). In questi casi può essere necessario aumentare la dose di triamcinolone.

Substrati del CYP3A4

La clearance epatica di triamcinolone può essere influenzata anche dalla somministrazione concomitante di altri substrati del CYP3A4.

Inibitori enzimatici

In caso di somministrazione concomitante con potenti o moderati inibitori del CYP3A, il metabolismo di triamcinolone è ridotto, il che può provocare maggiori effetti indesiderati fino ai sintomi di una sindrome di Cushing. Ciò vale ad es. per cobicistat (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»), inibitori della protesi (soprattutto ritonavir), antimicotici azolici (itraconazolo, voriconazolo, posaconazolo, fluconazolo), antibiotici macrolidi (claritromicina, eritromicina), diltiazem, isoniazide e verapamil.

Anche gli ormoni sessuali (ad es. etinilestradiolo, noretisterone) possono influenzare la clearance dei glucocorticoidi. In particolare, gli estrogeni possono potenziare l'effetto dei corticosteroidi. Alle posologie terapeutiche di questi ormoni (ad es. nei contraccettivi ormonali) è tuttavia improbabile che gli ormoni sessuali un'inibizione clinicamente rilevante di enzimi del CYP.

Interazioni reciproche

Se triamcinolone acetonide viene somministrato in concomitanza con ciclosporina, si verifica un'inibizione reciproca del metabolismo. Pertanto gli effetti indesiderati di entrambe le sostanze possono presentarsi potenziati. In particolare è stato osservato un aumento degli episodi di convulsioni.

Gravidanza/Allattamento

Gravidanza

Gli studi sugli animali hanno mostrato effetti indesiderati sullo sviluppo fetale (teratogenicità, embriotossicità) e non esistono studi controllati sull'uomo.

Pertanto, in una terapia di lungo corso durante la gravidanza non sono da escludere ad es. disturbi della crescita intrauterina, e in caso di trattamento a fine gravidanza sussiste il rischio di un'atrofia corticosurrenale per il feto. Pertanto, come tutti i glucocorticoidi, Kenacort A 10/A 40 non dovrebbe essere usato durante la gravidanza, in particolare nei primi tre mesi, a meno che ciò non sia inequivocabilmente necessario.

La paziente dovrebbe essere avvisata che deve informare immediatamente il medico in caso di gravidanza sospetta o confermata.

I neonati le cui madri hanno ricevuto un corticosteroide a dosi elevate durante la gravidanza devono essere monitorati attentamente per segni di un'insufficienza corticosurrenalica e per la necessità di una terapia sostitutiva a scalare.

Allattamento

Poiché triamcinolone acetonide viene escreto nel latte materno e, tra l'altro, può compromettere la funzionalità corticosurrenale e la crescita del lattante, in questi casi si dovrebbe interrompere l'allattamento.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Non sono stati effettuati studi a riguardo.

A causa di effetti indesiderati come capogiri, è richiesta cautela nella guida di veicoli e nell'impiego di macchine.

Effetti indesiderati

Nel caso di un trattamento a breve termine il rischio di effetti indesiderati è basso. Nel quadro di una terapia ad alto dosaggio per periodi prolungati possono manifestarsi gli effetti collaterali noti dei glucocorticoidi.

Gli effetti indesiderati elencati di seguito sono tipici dei corticosteroidi in somministrazione sistemica e possono pertanto manifestarsi anche con Kenacort-A 10/A 40. Sono dipendenti dalla dose e dalla durata del trattamento nonché dall'età, dal sesso e dalla malattia di base del paziente.

Infezioni ed infestazioni

Mascheramento di infezioni, attivazione di infezioni latenti, infezioni opportunistiche.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Vasculite, aumento del rischio di trombosi.

Disturbi del sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità incluse anafilassi, reazioni soppresse ai test cutanei.

Patologie endocrine

Sviluppo di una condizione cushingoide, soppressione dell'asse ipofisi-surrene (che può persistere fino a un anno e oltre e rappresenta un rischio di vita per il paziente in condizioni di stress e sollecitazioni), sviluppo di una crisi da feocromocitoma in pazienti con feocromocitoma preesistente (anche latente), ridotta tolleranza ai carboidrati (manifestarsi di un diabete mellito latente, aumentato fabbisogno di insulina o antidiabetici orali nei diabetici; vedere anche «Interazioni»), inibizione della crescita in età infantile

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Bilancio negativo dell'azoto in seguito a catabolismo proteico, ritenzione idrica e di sodio, perdita di potassio, alcalosi ipokaliemica.

Disturbi psichiatrici

Insonnia, alterazioni psichiche (depressioni).

Patologie del sistema nervoso

Aumentata pressione intracranica con edema papillare (pseudotumor cerebri), convulsioni, capogiri, cefalea.

Patologie dell'occhio

Cataratta sottocapsulare posteriore, pressione intraoculare elevata, glaucoma, esoftalmo.

Patologie cardiache

Ipertensione, insufficienza cardiaca in pazienti predisposti.

Patologie gastrointestinali

Ulcera peptica con possibile sanguinamento e perforazione, sanguinamento gastrico, pancreatite, esofagite, perforazione intestinale.

Patologie epatobiliari

Dopo trattamenti con corticosteroidi è stato osservato un aumento di alanina transaminasi (ALT, SGPT), aspartato aminoransferasi (AST, SGOT) e fosfatasi alcalina. Queste alterazioni sono generalmente basse e non associate a una sindrome clinica. Dopo l'interruzione della terapia sono reversibili.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Ritardo e/o compromissione della guarigione delle ferite, petecchie, ecchimosi, cute sottile e sensibile.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Miopatia steroidea, deperimento muscolare, forti artralgie, osteoporosi, fratture patologiche, fratture vertebrali da compressione, necrosi asettica.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Disturbi mestruali.

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati dopo terapia con corticosteroidi per via parenterale

Casi isolati di cecità dopo somministrazione intralesionale nella regione del viso e della testa, reazioni di ipersensibilità o anafilattiche, iper- o ipopigmentazione, atrofie cutanee e sottocutanee, ascessi sterili, riacutizzazione di un'infiammazione articolare dopo somministrazione intrasinoviale, infezioni nella sede di iniezione a seguito di tecnica di iniezione non sterile.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

La tossicità acuta dei glucocorticoidi è bassa e un sovradosaggio acuto o un'intossicazione acuta da triamcinolone acetonide in caso di utilizzo conforme alle prescrizioni è poco probabile. Non esiste un antidoto specifico per il caso di sovradosaggio. È eventualmente indicato un trattamento sintomatico.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

H02AB08

Meccanismo d'azione

Kenacort-A 10/A 40 sospensione iniettabile contiene triamcinolone acetonide, un gucocorticoide sintetico con debole effetto mineralcorticoide. Come per tutti i glucocorticoidi, l'effetto di triamcinolone acetonide si basa sulla stimolazione, a livello di nucleo cellulare, della sintesi di proteine specifiche nella cellula. Queste sono responsabili degli effettivi molteplici effetti biologici che aiutano l'organismo ad adattarsi fisiologicamente alle situazioni di stress. Alcuni effetti desiderati dal punto di vista terapeutico vengono raggiunti solo a una posologia (farmacologica) non elevata a livello fisiologico, in particolare l'effetto antiflogistico e l'effetto immunosoppressivo (antiallergico). A fronte del meccanismo d'azione, il pieno effetto farmacologico dei glucocorticoidi insorge in ritardo (diverse ore dopo somministrazione orale o parenterale) e persiste per un periodo superiore rispetto a quello atteso in base all'emivita plasmatica.

Con l'iniezione intrarticolare, intrafocale o intradermica è possibile ottenere localmente un'attività antiflogistica, mantenendo basso lo stress sistemico per l'organismo. Con la somministrazione intramuscolare si ottiene un effetto antiasmatico, antiallergico, antinfiammatorio a lungo termine.

Il ritmo proprio del cortisolo nelle prime 48 ore dopo somministrazione intramuscolare di 40 mg di triamcinolone acetonide risulta completamente neutralizzato. Il recupero della produzione endogena di cortisolo inizia dopo 7 giorni ed è completo dopo 14 giorni. Durante il trattamento con triamcinolone acetonide, la capacità di stimolare l'ACTH nei primi 10 giorni successivi all'iniezione è soppressa in maniera marcata, dopo 14 giorni è presente una normale responsività.

La dose equivalente antiflogistica di triamcinolone acetonide corrispondente ad altri glucocorticoidi è: 10 mg di triamcinolone acetonide = 6 mg di betametasone = 8 mg di desametasone = 32 mg di metilprednisolone = 40 mg di prednisone o prednisolone = 200 mg di cortisone.

1 ml di Kenacort-A 40 ogni 3-4 settimane per via intragluteale sostituisce: 5-8 mg di prednisone/prednisolone o 4-6 mg di metilprednisolone al giorno (per os).

Farmacodinamica

Efficacia clinica

Nessuna informazione.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione di 40 mg di triamcinolone acetonide, una concentrazione plasmatica massima (C_max) di ca. 10 ng/ml viene raggiunta entro 4 ore. Nell'arco di 24 ore i valori scendono a 4 ng/ml e fino al mattino successivo salgono nuovamente a una media di 6 ng/ml nel siero mantenendosi per 24 ore. Dopo ca. 24 giorni i valori sono al limite di determinazione.

Distribuzione

Triamcinolone acetonide è presente nel plasma in parte rilevante in forma non legata alle proteine e pertanto come principio attivo. La percentuale legata alle proteine plasmatiche può arrivare all'80%.

Triamcinolone acetonide viene escreto nel latte materno ma non è noto se passi la barriera placentare o la barriera ematoencefalica, come nel caso di altri glucocorticoidi.

Metabolismo

Triamcinolone acetonide viene metabolizzato prevalentemente a livello epatico, con il coinvolgimento sostanziale dell'isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, nei suoi principali metaboliti (6ß-idrossi-triamcinolone acetonide nonché gli acidi carbossilici C₂₁ di triamcinolone acetonide e di 6ß-idrossi-triamcinolone acetonide). Questi metaboliti sono farmacologicamente inattivi. Un'idrolisi in triamcinolone non svolge pressoché alcun ruolo.

Eliminazione

I metaboliti vengono escreti principalmente tramite le feci.

La durata d'azione clinica media di un'iniezione i.m. di 40 mg di Kenacort-A è di 3 settimane.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità epatica

In caso di insufficienza epatica grave, il metabolismo dei glucocorticoidi è ritardato, pertanto gli effetti desiderati e indesiderati di Kenacort possono essere potenziati. Non sono disponibili dati sulla farmacocinetica di triamcinolone in caso di insufficienza epatica da lieve a moderata.

Disturbi della funzionalità renale

Non sono disponibili dati sulla farmacocinetica di triamcinolone in pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Pazienti anziani

La farmacocinetica di triamcinolone in pazienti di età ≥65 anni non è stata esaminata in modo specifico.

Bambini e adolescenti

I dati sulla farmacocinetica di triamcinolone nella popolazione pediatrica sono limitati. Nei neonati la clearance di triamcinolone è inferiore rispetto ai bambini e agli adulti.

Gravidanza

In gravidanza, l'emivita di eliminazione dei glucocorticoidi è prolungata.

Altre situazioni

• In caso di ipoalbuminemia e iperbilirubinemia, le concentrazioni di principio attivo non legato alle proteine (ovvero farmacologicamente attivo) possono aumentare a livelli indesiderati.
• In presenza di ipotiroidismo, il metabolismo dei glucocorticoidi è ritardato, pertanto gli effetti desiderati e indesiderati di Kenacort-A possono essere potenziati.

Dati preclinici

Mutagenicità

Le proprietà embriotossiche di triamcinolone acetonide sono state esaminate in due specie di roditori (ratto, topo), nel coniglio e in tre specie di primati non umani (scimmie rhesus, cappuccine, babbuini). Nei roditori e nel coniglio si sono verificati palatoschisi e disturbi della crescita intrauterina, con effetti teratogeni provocati, ad es. nel ratto, da dosi comprese nell'intervallo terapeutico per l'uomo. Nelle specie di scimmie è stato osservato un disturbo della formazione della cartilagine del condrocranio che ha causato anomalie craniche (encefalocele) e dismorfie del muso. Si sono verificate inoltre malformazioni del timo e disturbi della crescita intrauterina.

Non sono disponibili esperienze sulla sicurezza di un utilizzo nell'uomo.

Altre indicazioni

Influenza su metodi diagnostici

Il test del nitroblu tetrazolio per le infezioni batteriche può restituire risultati falsi negativi sotto l'effetto dei glucocorticoidi.

I seguenti valori di laboratorio possono risultati più bassi: BSG, tempo di coagulazione (Lee White); livelli plasmatici di acido urico, potassio, TSH, tiroxina, T₃, testosterone; valori urinari dei 17-chetosteroidi.

I seguenti valori di laboratorio possono risultati più alti: livelli plasmatici di sodio, cloruro, glucosio, colesterolo; valori urinari di calcio, creatinina, glucosio (in caso di predisposizione).

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore. 

Stabilità dopo apertura

Fiala perforabile (5 ml) da 10 mg/ml

Fiala perforabile (5 ml) da 40 mg/ml

Il periodo di validità dopo la prima apertura è di 4 settimane.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare in frigorifero, poiché a temperature al di sotto del punto di congelamento possono formarsi agglomerati.

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C).

Conservare al riparo dalla luce e fuori dalla portata dei bambini.

Non congelare. 

Fiala perforabile (5 ml) da 10 mg/ml

Fiala perforabile (5 ml) da 40 mg/ml

Dopo l'apertura conservare a temperatura compresa tra 2 e 8 gradi C per massimo 4 settimane.

Numero dell'omologazione

26177 / 32990 (Swissmedic).

Titolare dell’omologazione

Dermapharm AG, Hünenberg.

Stato dell'informazione

Dicembre 2021