Composizione

Principi attivi

Ibuprofene (sotto forma di ibuprofene lisinato).

Sostanze ausiliarie

Una bustina di Algifor-L Forte 400 granulato contiene:

sorbitolo (E420) 1052.6 mg, aspartame (E951) 40 mg, saccarina sodica (contiene 2,24 mg di sodio), silice colloidale anidra, aroma verbena e limone.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Quantità di ibuprofene/unità (sotto forma di ibuprofene lisinato): 400 mg.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Algifor-L Forte 400 è omologato per l'automedicazione nel trattamento a breve termine di 3 giorni al massimo nelle indicazioni seguenti:

dolori ad articolazioni e legamenti;

dolori alla schiena;

mal di testa (cefalea);

mal di denti;

dolori mestruali;

dolori conseguenti a lesioni;

febbre associata a stati influenzali.

Posologia/Impiego

La dose efficace più bassa deve essere usata per il periodo più breve necessario ad alleviare i sintomi (vedere la rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Adulti e adolescenti di più di 12 anni

Dose singola: 1 bustina di Algifor-L Forte 400.

Intervallo tra 2 somministrazioni: 4-6 ore.

Dose massima per l'automedicazione: 3 bustine di Algifor-L Forte 400 (= 1200 mg di ibuprofene) al giorno.

Senza prescrizione medica, Algifor-L Forte 400 è indicato per un trattamento di breve durata di 3 giorni al massimo.

Sciogliere il contenuto della bustina in un bicchiere di acqua fredda. In caso di febbre associata a uno stato influenzale, prendere la bustina preferibilmente come bevanda calda (sciogliere i granulati in una tazza di acqua calda).

Bambini di meno di 12 anni

L'utilizzo e la sicurezza di Algifor-L Forte 400 non sono stati esaminati finora in modo sistematico nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o a una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.

Anamnesi di broncospasmo, orticaria o sintomi simili a una reazione allergica dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o altri antinfiammatori non steroidei.

Terzo trimestre di gravidanza (vedere «Gravidanza, allattamento»).

Ulcere gastriche e/o duodenali attive o sanguinamenti gastrointestinali.

Malattie infiammatorie intestinali (ad es. morbo di Crohn, colite ulcerosa).

Disturbi gravi della funzionalità epatica (cirrosi epatica e ascite).

Insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min).

Insufficienza cardiaca grave (NYHA III-IV).

Trattamento dei dolori postoperatori dopo intervento di bypass coronarico (o impiego di una macchina cuore-polmone).

Avvertenze e misure precauzionali

Avvertenza di carattere generale relativa all'utilizzo di antinfiammatori non steroidei sistemici

Possono subentrare ulcerazioni, emorragie o perforazioni gastrointestinali in qualsiasi momento del trattamento con antinfiammatori non steroidei, selettivi o meno per la COX-2, senza sintomi premonitori o eventi all'anamnesi. Per limitare questo rischio, somministrare la più bassa dose efficace per il tempo più breve possibile.

Per alcuni inibitori selettivi della COX-2, è stato osservato un rischio più alto di complicanze trombotiche cardiovascolari e cerebrovascolari nel corso di studi clinici controllati con placebo. Non si sa ancora se questo rischio sia direttamente correlato alla selettività per la COX-1/COX-2 dei singoli antinfiammatori non steroidei. Dal momento che non si dispone attualmente di dati equivalenti da studi clinici effettuati sull'ibuprofene alla dose massima e durante un trattamento a lungo termine, non si può escludere un aumento analogo del rischio. In assenza di tali dati, l'ibuprofene non va somministrato che dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio-beneficio in caso di coronaropatia clinicamente confermata, disturbi cerebrovascolari, arteriopatie obliteranti periferiche e nei pazienti che presentano fattori di rischio importanti (ad es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo). A causa di questo rischio, si deve somministrare la più bassa dose efficace per il tempo di trattamento più breve possibile.

Tra gli effetti renali degli antinfiammatori non steroidei vi sono ritenzione di liquidi con edemi e/o ipertensione arteriosa. Nei pazienti con compromissione della funzionalità cardiaca e altre condizioni che predispongono alla ritenzione di liquidi, l'ibuprofene non deve essere utilizzato che con prudenza. È richiesta prudenza anche nei pazienti che assumono contemporaneamente diuretici o inibitori dell'enzima di conversione e se vi è un rischio più alto di ipovolemia.

In caso di consumo concomitante di alcol durante l'utilizzo di FANS, possono essere potenziati gli effetti indesiderati legati al principio attivo, in particolare quelli che coinvolgono il tratto gastrointestinale o il sistema nervoso centrale.

In caso di uso prolungato di analgesici, possono comparire cefalee che non vanno trattate aumentando la dose del medicamento.

Indicazioni aggiuntive su Algifor-L Forte 400

Algifor-L Forte 400, granulato contiene aspartame e sorbitolo.

Aspartame ingerito oralmente è idrolizzato nel tratto gastrointestinale. Fenilalanina è il principale prodotto della sua idrolisi. Non sono disponibili studi né non-clinici né clinici sull'uso di aspartame nei bambini al di sotto delle 12 settimane di età.

L'effetto additivo della co-somministrazione di medicinali contenenti sorbitolo (o fruttosio) e l'assunzione giornaliera di sorbitolo (o fruttosio) con la dieta deve essere considerato.

Il contenuto di sorbitolo in medicinali per uso orale può modificare la biodisponibilità di altri medicinali per uso orale co-somministrati.

Ai pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio non deve essere somministrato Algifor-L Forte 400, granulato.

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per bustina, cioè essenzialmente «senza sodio».

Malattie respiratorie

Nei pazienti che soffrono o hanno sofferto di asma bronchiale, rinite cronica o malattie allergiche, l'ibuprofene può provocare broncospasmo, orticaria o angioedema.

Patologie cardiache, renali o epatiche

Occorre prudenza nei pazienti che presentano funzionalità epatica, renale o cardiaca limitate, poiché l'assunzione di FANS può alterare la funzionalità renale. L'abitudine di assumere allo stesso tempo altri analgesici aumenta ancora di più questo rischio. In tali pazienti, bisogna scegliere la dose più bassa possibile e controllare regolarmente la funzionalità renale, specialmente in caso di trattamento a lungo termine.

Gli antinfiammatori non steroidei possono peggiorare l'insufficienza cardiaca e il tasso di filtrazione glomerulare e far aumentare le concentrazioni plasmatiche dei glicosidi cardioattivi.

Tolleranza gastrointestinale

L'utilizzo di Algifor-L Forte 400 in combinazione con antinfiammatori non steroidei, tra cui alcuni inibitori selettivi della ciclossigenasi-2, va evitato poiché vi è un aumento del rischio di ulcere e sanguinamenti (vedere «Interazioni»).

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani, durante il trattamento con antinfiammatori non steroidei si presentano più frequentemente effetti indesiderati, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali anche potenzialmente letali.

Emorragie gastrointestinali, ulcere, perforazioni

In associazione a tutti gli antinfiammatori non steroidei sono stati segnalati casi di emorragie gastrointestinali, ulcere e perforazioni potenzialmente letali. Questi effetti indesiderati sono subentrati in qualsiasi momento del trattamento, con o senza sintomi premonitori e antecedenti di eventi gastrointestinali.

Il rischio di emorragie gastrointestinali, ulcere e perforazioni aumenta con l'aumentare della dose dell'antinfiammatorio non steroideo, nei pazienti con anamnesi di ulcera, in particolare in caso di complicanze (emorragia o perforazione) (vedere «Controindicazioni») e nei pazienti anziani. In questi pazienti, il trattamento va avviato con la dose più bassa disponibile. Per tali pazienti, come pure per i pazienti che devono seguire un trattamento concomitante con una bassa dose di acido acetilsalicilico o di altri medicamenti che possono aumentare il rischio gastrointestinale, bisogna prendere in considerazione l'introduzione di un trattamento combinato che includa dei medicamenti protettori (ad es. misoprostolo o inibitori della pompa protonica) (vedere «Interazioni»).

I pazienti con antecedenti di tossicità gastrointestinale, in particolare quelli anziani, devono segnalare qualsiasi sintomo addominale inconsueto (soprattutto emorragie gastrointestinali), specialmente all'inizio del trattamento.

È richiesta prudenza nei pazienti che assumono contemporaneamente dei medicamenti che possono aumentare il rischio di ulcere o emorragie, ad es. corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o inibitori dell'aggregazione piastrinica come l'acido acetilsalicilico (vedere «Interazioni»).

Se si sviluppano emorragie gastrointestinali o ulcere nei pazienti sotto Algifor-L Forte 400, il trattamento deve essere interrotto.

In caso di disturbi gastrointestinali e disturbi della funzionalità epatica, l'ibuprofene non va somministrato che quando ciò è assolutamente indicato, sotto controllo medico, poiché può aggravare questi disturbi (vedere «Effetti indesiderati»).

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

I pazienti con antecedenti di ipertensione e/o insufficienza cardiaca scompensata da lieve a moderata richiedono dei controlli e una consulenza appropriati poiché vi sono state segnalazioni di accumulo di liquidi ed edemi legati al trattamento con antinfiammatori non steroidei.

Degli studi clinici indicano che l'utilizzo di ibuprofene, in particolare a una dose elevata (2400 mg/giorno) può essere correlato a un leggero aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad es. infarto del miocardio ed evento cerebrovascolare). Complessivamente, dagli studi epidemiologici non emergono indizi di un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi associato all'uso di dosi basse di ibuprofene (ad es. ≤1200 mg/giorno).

I pazienti che presentano ipertensione non stabilizzata, insufficienza cardiaca (NYHA II), cardiopatia ischemica preesistente, arteriopatia obliterante periferica e/o malattie cerebrovascolari non devono essere trattati con ibuprofene, salvo dopo un'accurata valutazione e vanno evitate le dosi elevate (2400 mg/giorno). È richiesta prudenza anche prima di iniziare un trattamento prolungato in pazienti che presentano fattori di rischio per eventi cardiovascolari (ad es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo), specialmente quando sono necessarie dosi elevate di ibuprofene (2400 mg/giorno).

Sono stati segnalati casi di sindrome di Kounis in pazienti trattati con ibuprofene. La sindrome di Kounis è caratterizzata da sintomi cardiovascolari conseguenti a una reazione allergica o a una reazione di ipersensibilità, associati al restringimento delle arterie coronarie e in grado di provocare un infarto miocardico.

Reazioni cutanee

Durante il trattamento con antinfiammatori non steroidei sono stati riferiti dei casi molto rari di reazioni cutanee gravi, alcune letali, tra cui dermatite esfoliativa, eritema polimorfo, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) ed esantema con eosinofilia e sintomi sistemici indotto da farmaco (DRESS) (vedere «Effetti indesiderati»).

La fase iniziale del trattamento sembra essere il momento in cui il rischio di reazioni di questo tipo è più alto; in effetti, la maggior parte di tali reazioni ha luogo nel corso del primo mese di trattamento. È stata segnalata pustolosi esantematica acuta generalizzata (PEAG) in relazione a medicinali contenenti ibuprofene. Ai primi segni di eruzione cutanea, lesioni delle mucose o altri segni di ipersensibilità si deve interrompere il trattamento con Algifor-L Forte 400.

In casi eccezionali, l'infezione da parte del virus della varicella può comportare infezioni cutanee e complicanze a livello dei tessuti molli. Finora non è stato possibile escludere un coinvolgimenti dei FANS nell'aggravarsi di queste infezioni. Si consiglia dunque di evitare l'utilizzo di Algifor-L Forte 400 in caso di varicella.

Effetti renali

I pazienti che soffrono di forte disidratazione o di variazioni postoperatorie della volemia devono essere reidratati prima di cominciare il trattamento con ibuprofene e vanno sorvegliati successivamente in modo accurato. Esiste un rischio di disturbi della funzionalità renale, specialmente nei bambini, negli adolescenti e nelle persone anziane disidratati.

Come anche con gli altri antinfiammatori non steroidei, durante un trattamento di durata prolungata possono subentrare necrosi papillare renale e altre malattie renali. Si è potuta osservare tossicità renale anche nei pazienti in cui le prostaglandine renali svolgono un ruolo compensatorio nella perfusione renale. In questi pazienti, la somministrazione di antinfiammatori non steroidei può inibire, in funzione della dose somministrata, la sintesi delle prostaglandine a livello renale, diminuire l'irrorazione sanguigna dei reni e provocare insufficienza renale clinicamente manifesta. Queste reazioni compaiono soprattutto nei pazienti che soffrono di insufficienza funzionale epatica, renale o cardiaca, quando vengono assunti simultaneamente dei diuretici o degli ACE inibitori (inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina) e nei pazienti anziani.

Effetti ematologici

Esattamente come anche gli altri antinfiammatori non steroidei, l'ibuprofene inibisce l'aggregazione piastrinica e prolunga la durata delle emorragie.

Mascheramento dei sintomi delle infezioni sottostanti

L'ibuprofene può mascherare i sintomi di infezione, cosa che potrebbe ritardare l'avvio di un trattamento adeguato e peggiorare pertanto l'esito dell'infezione. Ciò è stato osservato nella polmonite batterica acquisita in comunità e nelle complicanze batteriche della varicella. Quando Algifor-L Forte 400 è somministrato per il sollievo dalla febbre o dal dolore correlati a infezione, è consigliato il monitoraggio dell'infezione. In contesti non ospedalieri, il paziente deve rivolgersi al medico se i sintomi persistono o peggiorano.

Meningite asettica

Sono stati riferiti casi isolati di sintomi di meningite asettica coincidenti con l'uso di ibuprofene. I pazienti che hanno sviluppato lupus eritematoso o collagenosi sembrano esservi predisposti. Tuttavia, è stata osservata meningite asettica anche in pazienti che non presentavano nessuna di queste patologie croniche.

Interazioni

Altri antinfiammatori non steroidei, salicilati inclusi

La somministrazione simultanea di più antinfiammatori non steroidei, tra cui gli inibitori selettivi della ciclossigenasi 2, può aumentare il rischio di ulcere ed emorragie gastrointestinali in ragione di un effetto sinergistico. L'impiego simultaneo di ibuprofene e altri antinfiammatori non steroidei va dunque evitato (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»). L'acido salicilico impedisce che l'ibuprofene si leghi alle proteine.

Glucocorticoidi

Potenziamento degli effetti secondari di tipo gastrointestinale, aumento del rischio di emorragie gastrointestinali e ulcerazioni (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Alcol

Potenziamento degli effetti secondari di tipo gastrointestinale, aumento del rischio di emorragie gastrointestinali.

Diuretici, antipertensivi, beta-bloccanti

I FANS possono ridurre l'efficacia dei diuretici, degli antipertensivi come gli ACE inibitori e i beta-bloccanti. I diuretici possono altresì accrescere il rischio di nefrotossicità dei FANS.

Probenecid, sulfinpirazone

L'ibuprofene viene eliminato più lentamente, viene indebolita l'attività uricosurica di probenecid e sulfinpirazone.

Anticoagulanti orali

Gli antinfiammatori non steroidei possono potenziare l'effetto degli anticoagulanti come warfarin (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Inibitori dell'aggregazione piastrinica e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina

Aumento del rischio di emorragie gastrointestinali (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Aminoglicosidi

Gli antinfiammatori non steroidei possono limitare l'eliminazione degli aminoglicosidi.

Acido acetilsalicilico

Dati sperimentali suggeriscono che l'ibuprofene può inibire competitivamente l'effetto dell'acido acetilsalicilico a basse dosi sull'aggregazione piastrinica quando i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente. Sebbene vi siano incertezze riguardanti l'estrapolazione di questi dati alla situazione clinica, non si può escludere la possibilità che il trattamento a lungo termine con ibuprofene possa ridurre l'effetto cardioprotettivo dell'acido acetilsalicilico a basse dosi. Nessun effetto clinico rilevante è considerato probabile in seguito a un uso occasionale di ibuprofene (vedere «Proprietà/effetti»).

Antidiabetici orali

L'effetto degli antidiabetici orali (sulfoniluree) può risultare amplificato dall'ibuprofene come da altri FANS. Vi sono state rare segnalazioni di ipoglicemia in pazienti trattati con sulfoniluree che avevano ricevuto ibuprofene. È opportuno controllare regolarmente il livello della glicemia e se necessario aggiustare la dose dell'antidiabetico.

Antagonisti dei recettori istaminici H2

Non è stata provata un'interazione di rilevanza clinica tra l'ibuprofene e la cimetidina o la ranitidina.

Digossina

Le concentrazioni plasmatiche della digossina possono risultare più alte.

Fenitoina

Le concentrazioni plasmatiche della fenitoina possono risultare più alte.

Litio

Si raccomanda di controllare le concentrazioni plasmatiche del litio.

Metotrexato

Aumento della tossicità del metotrexato. I FANS possono inibire le secrezione tubulare del metotrexato e ridurne la clearance.

Baclofene

La tossicità del baclofene risulta aumentata.

Chinoloni

L'azione centrale risulta aumentata.

Colestiramina

In caso di utilizzo concomitante di ibuprofene e colestiramina, l'assorbimento dell'ibuprofene nel tratto gastrointestinale può essere ridotto. Non è nota tuttavia la rilevanza clinica.

Ciclosporina

L'effetto tossico sui reni può risultare aumentato.

Estratti di piante

Il ginkgo-biloba può potenziare i rischi di emorragia legati agli antinfiammatori non steroidei.

Mifepristone

Teoricamente, può prodursi una diminuzione dell'efficacia del mifepristone a causa dell'effetto inibitorio dei FANS sulla produzione delle prostaglandine. Un limitato numero di prove suggerisce che la somministrazione concomitante di FANS il giorno dell'assunzione di prostaglandine non ha alcun impatto sfavorevole sull'effetto del mifepristone o delle prostaglandine sulla maturazione cervicale o la contrattilità uterina e che l'efficacia dell'interruzione di una gravidanza non risulta diminuita.

Antibiotici chinolonici

Studi condotti sugli animali hanno mostrato che sotto trattamento con FANS in associazione con chinoloni, possono comparire con una frequenza maggiore convulsioni. Il rischio di convulsioni può risultare più alto nei pazienti trattati con chinoloni in associazione a FANS.

Tacrolimus

In caso di somministrazione concomitante di tacrolimus e FANS può risultare elevato il rischio di nefrotossicità.

Zidovudina

La somministrazione simultanea di zidovudina e FANS aumenta il rischio di tossicità ematologica. Vi sono indizi di un aumento del rischio di emartrosi e di ematomi nei pazienti emofiliaci HIV-positivi che seguono un trattamento con zidovudina e FANS contemporaneamente.

Inibitori del CYP2C9

La somministrazione concomitante di ibuprofene e inibitori del CYP2C9 può aumentare l'esposizione all'ibuprofene (substrato del CYP2C9). Uno studio su voriconazolo e fluconazolo (inibitori del CYP2C9) ha mostrato un aumento dell'esposizione a S(+)-ibuprofene dell'80-100% circa. Si deve prendere in considerazione una riduzione della dose di ibuprofene quando vengono somministrati contemporaneamente forti inibitori del CYP2C9, soprattutto quando si somministrano dosi elevate di ibuprofene con voriconazolo o fluconazolo.

Gravidanza/Allattamento

Gravidanza

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere un impatto negativo sulla gravidanza come pure sullo sviluppo embrionale e fetale. Secondo alcuni dati tratti da studi epidemiologici, la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine all'inizio della gravidanza aumenta effettivamente il rischio di aborto spontaneo, malformazioni cardiache e gastroschisi. Si presume che questo rischio sia proporzionale alla dose somministrata e alla durata del trattamento.

Negli animali, è dimostrato che la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine provoca un aumento del numero di perdite pre-impianto e post-impianto come pure della mortalità embrio-fetale. Inoltre, è stata riportata un'incidenza maggiore di diverse malformazioni, tra cui malformazioni di tipo cardiovascolare, in animali che avevano ricevuto un inibitore della sintesi delle prostaglandine durante la fase dell'organogenesi.

Primo e secondo trimestre

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza l'ibuprofene non deve essere somministrato salvo in caso di assoluta necessità. Se viene somministrato ibuprofene a una donna che desidera rimanere incinta o che è al primo o al secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere più bassa possibile e il trattamento più breve possibile.

Oligoidramnios / insufficienza renale neonatale / stenosi del dotto arterioso

L'uso di FANS nella 20 settimana di gestazione o oltre può portare a disturbi della funzionalità renale nel feto, che possono causare oligoidramnios e, in determinati casi, insufficienza renale neonatale. Questi effetti indesiderati si manifestano mediamente dopo giorni o settimane di trattamento, sebbene in rari casi sia stato riportato oligoidramnios già 48 ore dopo l'inizio del trattamento con FANS. L'oligoidramnios è spesso, ma non sempre, reversibile con l'interruzione del trattamento. Le complicanze di un oligoidramnios prolungato possono includere ad es. contratture degli arti e maturazione polmonare ritardata. Dopo l'introduzione sul mercato, in alcuni casi di compromissione della funzionalità renale neonatale si sono rese necessarie procedure invasive come la trasfusione di scambio o la dialisi. Inoltre, dopo il trattamento nel secondo trimestre è stata riportata una stenosi del dotto arterioso, che nella maggior parte dei casi si è risolta dopo l'interruzione del trattamento.

Se il trattamento con Algifor-L Forte 400 granulato dura più di 48 ore, considerare il monitoraggio ecografico del liquido amniotico e del cuore fetale. In caso di oligoidramnios o stenosi del dotto arterioso, interrompere Algifor-L Forte 400 granulato ed effettuare un follow-up secondo la prassi clinica.

Terzo trimestre

L'ibuprofene è controindicato nel terzo trimestre di gravidanza. Tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono:

• esporre il feto ai rischi seguenti:
  • tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
  • disturbi della funzionalità renale, che progrediscono verso l'insufficienza renale con oligoidramnios.
• esporre la madre e il bambino ai rischi seguenti:
  • potenziale prolungamento delle emorragie, poiché l'effetto inibitorio sull'aggregazione piastrinica può verificarsi anche in seguito alla somministrazione di dosi molto basse;
  • inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo nell'inizio del travaglio o prolungamento della sua durata.

Durante il travaglio e il parto l'utilizzo di ibuprofene non è raccomandato. L'inizio del travaglio può essere ritardato e la durata prolungata. È possibile che aumenti anche il rischio di emorragie per la madre e il bambino.

Fertilità

L'impiego di ibuprofene può avere ripercussioni negative sulla fertilità femminile e non è quindi consigliato alle donne che desiderano una gravidanza. Bisogna considerare un'interruzione dei trattamenti a base di ibuprofene anche nelle donne che non riescono a rimanere incinte o nelle quali sono in corso esami di fertilità femminile.

Allattamento

I FANS passano nel latte materno. A titolo precauzionale, l'ibuprofene non deve quindi essere somministrato alle donne che allattano. Se il trattamento risulta indispensabile, bisogna passare all'allattamento artificiale.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Non sono stati effettuati studi in merito. Sono tuttavia noti alcuni effetti collaterali occasionali dell'ibuprofene sul sistema nervoso centrale, quali una limitazione della capacità di reazione. Questo va tenuto in conto quando è richiesto un livello più elevato di attenzione, per esempio alla guida di un veicolo o nell'impiego di macchine. Questo vale in modo particolare quando il medicamento viene assunto contemporaneamente ad alcol.

Effetti indesiderati

Gli effetti secondari osservati più frequentemente con gli antinfiammatori non steroidei riguardano l'apparato digerente. Possono subentrare, in particolare nei pazienti anziani, ulcere gastro-duodenali, perforazioni o emorragie, talvolta letali (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»). Sono stati segnalati dopo l'uso: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, stipsi, disturbi digestivi (dispepsia), dolori addominali, feci scure, ematemesi, stomatite ulcerosa, aggravamento di colite e malattia di Crohn (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»). Più raramente, sono stati osservati casi di gastrite. Sono stati riferiti rari casi di perforazione gastrointestinale dopo l'utilizzo di ibuprofene.

Sono stati descritti casi di aggravamento di infiammazioni cutanee dovute a infezioni (ad es. sviluppo di fascite necrotizzante) in concomitanza con l'uso di FANS. In casi eccezionali, gravi infezioni cutanee e complicanze a livello dei tessuti molli possono subentrare nel corso di infezioni dovute al virus della varicella. Di conseguenza, il paziente deve consultare immediatamente un medico se compaiono segni di infezione o se un'infezione si aggrava durante l'utilizzo di ibuprofene.

Dati clinici ed epidemiologici indicano che l'utilizzo di ibuprofene, in particolare a dosi elevate (2400 mg/giorno) e nell'ambito di un trattamento prolungato, può essere correlato a un leggero aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad es. infarto del miocardio ed evento cerebrovascolare) (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Con l'ibuprofene sono stati osservati gli effetti indesiderati seguenti. Le indicazioni di frequenza corrispondono alle convenzioni seguenti: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1000); «molto raro» (<1/10'000), «frequenza non nota» (non può essere definita sulla base dei dati disponibili):

Infezioni e infestazioni

Non comune: rinite.

Raro: meningite asettica.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Raro: effetti a livello ematologico quali leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, neutropenia, anemia aplastica, anemia emolitica (descritta nell'informazione destinata ai pazienti come «angina, febbre alta, gonfiore dei linfonodi nella regione del collo»).

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: ipersensibilità.

Raro: reazione anafilattica, lupus eritematoso, anemia emolitica autoimmune.

Disturbi psichiatrici

Non comune: insonnia, ansia.

Raro: depressioni, stati confusionali.

Molto raro: stati psicotici.

Patologie del sistema nervoso

Comune: effetti secondari sul sistema nervoso centrale quali limitazione della capacità di reazione (prevalentemente in associazione ad alcol), cefalee, vertigini.

Raro: parestesie, sonnolenza.

Patologie dell'occhio

Non comune: disturbi visivi. I disturbi visivi sono in genere reversibili una volta sospeso il medicamento.

Raro: ambliopia tossica, neurite ottica, neuropatia ottica tossica.

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Non comune: ronzio nelle orecchie, disturbi uditivi, vertigini.

Patologie cardiache

Molto raro: insufficienza cardiaca, infarto del miocardio.

Frequenza non nota: sindrome di Kounis.

Patologie vascolari

Molto raro: ipertensione.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: asma, broncospasmo, dispnea, rischio di edema polmonare acuto nei pazienti con insufficienza cardiaca.

Patologie gastrointestinali

Comune: disturbi digestivi, diarrea, nausea, vomito, stipsi, dolori addominali, flatulenza, feci catramose, ematemesi, emorragie gastrointestinali.

Raro: gastrite, ulcerazioni nel tratto gastrointestinale, stomatite ulcerosa, perforazioni gastrointestinali.

Molto raro: pancreatite.

Frequenza non nota: aggravamento di colite o di morbo di Crohn. Si può percepire una sensazione transitoria di bruciore in bocca o nella gola al momento dell'assunzione dei granulati.

Patologie epatobiliari

Raro: epatite, ittero, disturbi della funzionalità epatica.

Molto raro: insufficienza epatica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: esantema.

Raro: orticaria, prurito, porpora, angioedema, fotosensibilità.

Molto raro: gravi reazioni di ipersensibilità, ad es. eritema polimorfo e reazioni cutanee bollose quali sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Singoli casi: Reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS).

Frequenza non nota: pustolosi esantematica acuta generalizzata (PEAG), eruzione fissa da medicamenti (FDE).

Patologie renali e urinarie

Raro: tossicità renale in diverse forme tra cui necrosi papillare renale, nefrite interstiziale, disturbi della funzionalità renale con formazione di edemi e fino all'insufficienza renale.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune: stanchezza.

Raro: edemi.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Tossicità

In genere, non sono stati riferiti segni e sintomi di tossicità a dosi inferiori ai 100 mg/kg nei bambini o negli adulti. Ciononostante, in alcuni casi occorrono delle misure di supporto. Nei bambini, è stata segnalata l'apparizione di segni e sintomi di tossicità dopo l'assunzione di una dose da 400 mg/kg o più.

L'uso prolungato a dosi superiori a quelle raccomandate può causare ipokaliemia severa e acidosi tubulare renale. I sintomi possono includere ridotto livello di coscienza e debolezza generalizzata.

Segni e sintomi

La maggior parte dei pazienti che hanno assunto dosi notevoli di ibuprofene hanno sviluppato sintomi nel giro di 4-6 ore. I sintomi di sovradosaggio più frequentemente segnalati sono: nausea, vomito, dolori addominali, letargia e sonnolenza. Gli effetti sul sistema nervoso centrale sono: mal di testa, acufene, vertigini, convulsioni e perdita di coscienza. Sono stati segnalati anche rari casi di nistagmo, acidosi metabolica, ipotermia, effetti renali, sanguinamenti gastrointestinali, coma, apnea e depressione del SNC e respiratoria. È stata segnalata anche tossicità cardiovascolare che includeva ipotensione, bradicardia e tachicardia. In caso di sovradosaggio importante, è possibile che subentrino insufficienza renale e danno epatico. I dosaggi eccessivi sono in genere ben tollerati, se non vengono assunti altri medicamenti in concomitanza.

Trattamento

Non esiste un antidoto specifico in caso di sovradosaggio di ibuprofene. I pazienti devono ricevere un trattamento sintomatico secondo necessità. Entro un'ora dall'assunzione di una quantità potenzialmente tossica, considerare l'uso del carbone attivo. Se necessario, correggere l'equilibrio elettrolitico del siero.

Quando il medicamento è già stato assorbito, bisogna somministrare sostanze alcalinizzanti che favoriscano l'escrezione urinaria dell'ibuprofene acido.

Per ottenere informazioni aggiornate, contattare il centro tossicologico locale.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

M01AE01

Meccanismo d'azione

L'ibuprofene è un antinfiammatorio non steroideo con una breve emivita di eliminazione e con le proprietà analgesiche, antiflogistiche e antipiretiche necessarie per trattare efficacemente le malattie reumatiche.

Le diverse forme farmaceutiche disponibili permettono di selezionare la terapia più appropriata per ciascun paziente.

Le prostaglandine sono responsabili delle manifestazioni del dolore e dell'infiammazione. L'ibuprofene esercita un marcato effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine, il che spiega le sue proprietà analgesiche, antiflogistiche e antipiretiche.

Sono riconducibili allo stesso meccanismo l'inibizione dell'aggregazione piastrinica, non sfruttata a scopo terapeutico, l'effetto ulcerativo, la ritenzione di sodio e acqua e anche le reazioni broncospastiche che si annoverano tra i possibili effetti indesiderati.

Anche se l'ibuprofene ha un impatto sull'aggregazione piastrinica e sul tempo di sanguinamento, questo effetto non sembra provocare alcuna alterazione clinicamente significativa né del tempo di protrombina né del tempo di coagulazione.

Dati sperimentali indicano che l'ibuprofene può inibire in maniera competitiva l'efficacia di basse dosi di acido acetilsalicilico sull'aggregazione piastrinica in caso di somministrazione simultanea. In alcuni studi di farmacodinamica, è stata osservata una diminuzione dell'effetto dell'acido acetilsalicilico sulla formazione del tromboxano o sull'aggregazione piastrinica quando una dose di ibuprofene da 400 mg era stata somministrata nelle 8 ore precedenti o nei 30 minuti successivi all'assunzione di 81 mg di acido acetilsalicilico a rilascio rapido. Anche se vi sono dubbi quanto alla possibilità di estrapolare questi dati alla situazione clinica, non si può escludere che l'effetto cardioprotettivo di basse dosi di acido acetilsalicilico possa risultare ridotto in caso di trattamento prolungato con ibuprofene. Un effetto clinicamente significativo è improbabile se l'ibuprofene viene assunto in modo occasionale (vedere «Proprietà/effetti»).

L'ibuprofene lisinato possiede le stesse proprietà farmacologiche dell'ibuprofene, ma si differenzia da esso per la sua idrosolubilità più elevata.

Farmacodinamica

Cfr. sezione «Meccanismo d'azione».

Efficacia clinica

Nessun dato specifico disponibile.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'ibuprofene viene assorbito rapidamente, prevalentemente nell'intestino tenue. La concentrazione plasmatica massima di 33,6 mg/l (bustina) viene raggiunta circa 30 minuti dopo una dose orale di Algifor-L Forte 400 pari a 400 mg di ibuprofene.

Se l'ibuprofene viene assunto dopo un pasto, l'assorbimento risulta considerevolmente più lento e le concentrazioni plasmatiche massime sono inferiori.

In seguito alla somministrazione orale di una dose singola da 400 mg di ibuprofene, nel giro di 6 ore viene raggiunta una concentrazione massima di 8-13 µg/ml nel liquido sinoviale.

Distribuzione

L'ibuprofene si lega per il 99% alle proteine plasmatiche. Questo legame è reversibile.

Metabolismo

Più del 50-60% di una dose orale di ibuprofene è convertito nel fegato nei 2 metaboliti inattivi A + B e nei loro coniugati.

Il metabolismo dell'ibuprofene è simile nei bambini e negli adulti.

Eliminazione

L'emivita plasmatica è di 1½-2 ore. In ragione della sua brevità, delle assunzioni ripetute di ibuprofene non portano ad accumulo. L'ibuprofene e i suoi metaboliti risultano eliminati praticamente in modo completo 24 ore dopo la somministrazione orale.

È escreto attraverso i reni prevalentemente sotto forma di metaboliti inattivi.

Dati preclinici

Mutagenicità e cancerogenicità

Degli studi di mutagenicità in vitro e in vivo (batteri e linfociti umani) non hanno messo in evidenza effetti mutageni dell'ibuprofene. Degli studi sulla cancerogenicità dell'ibuprofene condotti su ratti e topi non hanno mostrato alcun effetto cancerogeno dell'ibuprofene.

Tossicità per la riproduzione

Degli studi sperimentali su due specie animali hanno dimostrato che l'ibuprofene attraversa la barriera placentare e inibisce l'ovulazione (nel coniglio). Numerosi studi sperimentali su ratti e conigli hanno messo in evidenza che la somministrazione di un inibitore della sintesi delle prostaglandine provoca un aumento delle perdite pre-impianto e post-impianto, della mortalità embrio-fetale e ritardi nella crescita intrauterina. È stata segnalata anche un'incidenza più alta di diverse malformazioni, tra cui malformazioni cardiovascolari come difetti della chiusura del setto interventricolare, negli animali che hanno ricevuto un inibitore della sintesi delle prostaglandine durante la fase dell'organogenesi. Con l'ibuprofene, queste malformazioni sono state osservate a dosi 2-3 volte superiori alla dose massima giornaliera raccomandata nell'uomo (sulla base dei dati d'esposizione estrapolati).

Altre indicazioni

Influenza su metodi diagnostici

Raro: aumento dell'azoto ureico, delle transaminasi e della fosfatasi alcalina nel siero, riduzione dell'emoglobina e dell'ematocrito. Diminuzione della concentrazione del calcio nel siero. Inibizione dell'aggregazione piastrinica e allungamento della durata delle emorragie.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-25°C) e tenere fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

54997 (Swissmedic).

Titolare dell’omologazione

VERFORA SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Stato dell'informazione

Dicembre 2024.