Composizione

Principio attivo

Scopolamini butylbromidum.

Sostanze ausiliarie

1 compressa rivestita contiene: calcii hydrogenophosphas, maydis amylum, silica colloidalis anhydrica, amylum solubile, acidum tartaricum, acidum stearicum; rivestimento: talcum, saccharum 41,182 mg, acaciae gummi, titanii dioxidum (E171), povidonum K25, macrogolum 6000, cera alba, cera carnauba.

1 supposta contiene: adeps solidus, aqua purificata.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Compresse rivestite

1 compressa rivestita contiene: 10 mg di scopolamina butilbromuro.

Supposte

1 supposta contiene: 10 mg di scopolamina butilbromuro.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Crampi e disturbi della motilità del tratto gastrointestinale nonché stipsi spastica.

Posologia/Impiego

Confetti (compresse rivestite)

Pazienti pediatrici: La sicurezza e l'efficacia di Buscopan Confetti non sono state finora dimostrate nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Adulti e bambini in età scolare di età superiore ai 6 anni

1-2 confetti da 3 a 5 volte al giorno. I confetti devono essere inghiottiti interi, senza masticarli, con un po' di liquido.

Supposte

Pazienti pediatrici: La sicurezza e l'efficacia di Buscopan Supposte non sono state finora dimostrate nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Adulti e bambini in età scolare di età superiore ai 6 anni

1-2 supposte da 3 a 5 volte al giorno.

Togliere le supposte dall'involucro protettivo e introdurle nel retto con la punta in avanti.

Buscopan Confetti/Supposte non deve essere assunto/usato quotidianamente o per un tempo prolungato senza aver chiarito la causa del disturbo.

Controindicazioni

Buscopan è controindicato in caso di:

• pazienti con ipersensibilità nota alla scopolamina butilbromuro o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie
• megacolon
• miastenia gravis
• stenosi meccanica del tratto gastrointestinale
• ileo paralitico od ostruttivo

Il medicamento è controindicato in presenza di intolleranza al fruttosio, nel qual caso potrebbe essere presente un'intolleranza a una sostanza ausiliaria del medicamento (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Avvertenze e misure precauzionali

In presenza di intenso dolore addominale di cui non è nota la causa, che persista o peggiori, o che si manifesti insieme ad altri sintomi quali febbre, nausea, vomito, alterazioni nel movimento intestinale, tensione dolorosa della parete addominale, pressione arteriosa ridotta, mancamento o sangue nelle feci, occorre adottare misure diagnostiche appropriate per chiarire completamente la causa dei sintomi.

A causa del potenziale rischio di complicazioni legate ad un eccessivo effetto anticolinergico, occorre prestare attenzione nei pazienti soggetti al glaucoma ad angolo acuto, alle ostruzioni dell'intestino e delle vie urinarie e in quelli inclini a tachiaritmie (ad es. ipertireosi, insufficienza cardiaca).

Un confetto di Buscopan contiene 41,2 mg di saccarosio. Con il dosaggio massimo raccomandato ciò corrisponde a 411,8 mg di saccarosio al giorno. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicamento.

Interazioni

L'effetto anticolinergico di medicamenti come antidepressivi tri- e tetraciclici, antistaminici, antipsicotici, chinidina, amantadina, disopiramide e altri anticolinergici (per esempio tiotropio, ipratropio e composti simili all'atropina) può essere accentuato da Buscopan.

Il trattamento concomitante con antagonisti della dopamina, come la metoclopramide, può determinare una riduzione dell'effetto di entrambi i medicamenti sul tratto gastrointestinale.

La tachicardia indotta da farmaci beta-adrenergici può essere accentuata da Buscopan. Dopo la somministrazione orale di Buscopan l'effetto della digossina potrebbe essere potenziato.

Gravidanza/Allattamento

Gravidanza

Gli studi sperimentali sugli animali non hanno mostrato alcuna evidenza di tossicità per la riproduzione diretta o indiretta (cfr. «Dati preclinici»).

Non sono disponibili studi controllati eseguiti su donne gravide.

A scopo precauzionale, è preferibile evitare l'assunzione o l'uso di Buscopan Confetti o Supposte durante la gravidanza.

Allattamento

Non è noto se la scopolamina e i suoi metaboliti vengano escreti nel latte materno. Buscopan non deve pertanto essere utilizzato durante l'allattamento al seno.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Non sono stati effettuati studi in merito.

Buscopan può compromettere la capacità di condurre veicoli e di utilizzare macchinari.

Effetti indesiderati

Molti degli effetti indesiderati elencati possono essere attribuiti alle proprietà anticolinergiche di Buscopan. Gli effetti secondari anticolinergici di Buscopan sono generalmente di lieve entità e transitori.

Il seguente elenco di effetti collaterali è basato sull'analisi di studi aggregati controllati con placebo condotti su un totale di 1368 pazienti trattati con Buscopan e di studi post-marketing.

Gli effetti indesiderati devono essere classificati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e la frequenza secondo la seguente convenzione: «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10 000, <1/1000), «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: reazioni cutanee come orticaria, prurito.

Frequenza non nota*: dispnea, reazioni anafilattiche, shock anafilattico, eruzione cutanea, eritema, reazioni da ipersensibilità.

Patologie cardiache

Non comune: tachicardia.

Patologie gastrointestinali

Non comune: inibizione della secrezione salivare.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: disidrosi.

Patologie renali e urinarie

Raro: ritenzione urinaria.

* Questo effetto collaterale è stato osservato durante la fase di post-marketing. Una stima precisa della frequenza non è possibile in quanto l'effetto indesiderato non è stato osservato negli studi clinici (in 1368 pazienti).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Sintomi

In caso di posologia eccessiva si potrebbero manifestare sintomi anticolinergici come ritenzione di urina, bocca secca, arrossamento della cute, tachicardia, inibizione della motilità gastrointestinale e disturbi visivi transitori.

Trattamento

Se necessario somministrare medicamenti parasimpaticomimetici. In caso di pazienti affetti da glaucoma è necessario rivolgersi urgentemente a uno specialista in oftalmologia.

Complicazioni cardiovascolari devono essere trattate in base agli abituali principi terapeutici.

In caso di paralisi respiratoria: ricorrere a intubazione, respirazione artificiale. Per la ritenzione urinaria può essere necessaria la cateterizzazione.

Inoltre, se necessario, devono essere intraprese appropriate terapie di supporto.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

A03BB01

Meccanismo d'azione

Buscopan esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare e urogenitale. L'effetto anticolinergico periferico è dovuto sia al blocco dei gangli siti nella parete viscerale che all'attività antimuscarinica.

Farmacodinamica

Nessun dato

Efficacia clinica

Nessun dato

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione endovenosa, la distribuzione di scopolamina butilbromuro nei tessuti avviene rapidamente (t_½α = 4 min, t_½β = 29 min). In qualità di composto di ammonio quaternario, scopolamina butilbromuro è molto polare e quindi viene riassorbita solo parzialmente quando somministrata per via orale o rettale (8% e 3% rispettivamente).

Dopo somministrazione orale di dosi singole comprese in un intervallo da 20 mg a 400 mg, dopo circa 2 ore sono state raggiunte concentrazioni plasmatiche medie di 0,11 ng/ml e 2,04 ng/ml. Allo stesso intervallo di dosaggio, la AUC_0–tz variava da 0,37 a 10,7 ng­ × h/ml.

Il valore mediano della biodisponibilità assoluta delle differenti forme farmaceutiche (compresse rivestite con film, supposte e soluzioni orali) ciascuna contenente 100 mg di scopolamina butilbromuro, è inferiore all'1%.

Distribuzione

Data la sua elevata affinità con i recettori muscarinici e nicotinici, scopolamina butilbromuro è principalmente distribuita sia nelle cellule del tessuto muscolare dell'area addominale e pelvica sia nei gangli intramurali degli organi addominali.

Il legame proteico plasmatico (albumina) di scopolamina butilbromuro è approssimativamente del 4%.

Studi condotti sugli animali hanno dimostrato che scopolamina butilbromuro non passa la barriera emato-encefalica, ma non sono disponibili dati clinici al riguardo.

Metabolismo

La principale via metabolica è la scissione idrolitica del legame estere.

I metaboliti escreti per via renale si legano debolmente ai recettori muscarinici e pertanto non si ritiene contribuiscano all'effetto della scopolamina butilbromuro.

Eliminazione

Dopo somministrazione orale di una dose compresa fra 100 e 400 mg, l'emivita della fase terminale di eliminazione è compresa tra 6,2 e 10,6 ore.

La scopolamina butilbromuro somministrata per via orale viene escreta nelle feci e nelle urine.

Circa il 90% di una dose radiomarcata somministrata per via orale viene trovato nelle feci. La quantità di scopolamina butilbromuro escreta nelle urine è inferiore allo 0,1% della dose somministrata.

La clearance orale media apparente dopo somministrazione orale di dosi da 100 a 400 mg è compresa tra 881 e 1420 l/min, mentre il corrispondente volume di distribuzione per lo stesso intervallo di dosi varia da 6,13 a 11,3 × 10⁵ l, probabilmente a causa della bassissima disponibilità sistemica.

Dati preclinici

Tossicità per somministrazione ripetuta

Scopolamina butilbromuro ha una bassa tossicità, sia per via orale che per via endovenosa. Negli studi di tossicità a dosi ripetute della durata di 4 settimane per via orale, i ratti hanno tollerato bene una dose di 500 mg/kg. A dosi di 2000 mg/kg, scopolamina butilbromuro ha determinato paralisi gastrointestinale per l'effetto sui gangli parasimpatici della parete viscerale inducendo stipsi. 11 ratti su 50 sono morti. I dati di laboratorio ematologici e clinici non hanno mostrato variazioni correlate alla dose.

I ratti hanno tollerato dosi di 200 mg/kg per 26 settimane, mentre a dosi di 250 e 1000 mg/kg la funzionalità gastrointestinale è stata rallentata e si sono verificati dei decessi.

Durante uno studio condotto sui cani della durata di 39 settimane, a fronte di una somministrazione orale (capsule) ripetuta non sono stati osservati effetti indesiderati (NOAEL, no observed adverse effect level) con dosi fino a 30 mg/kg. La maggior parte delle manifestazioni cliniche erano attribuibili agli effetti acuti della scopolamina butilbromuro ad alto dosaggio (200 mg/kg). Non sono state osservate alterazioni di tipo istopatologico indesiderate.

Tossicità per la riproduzione

Scopolamina butilbromuro non si è dimostrata embriotossica né teratogena a dosi orali fino a 200 mg/kg somministrate con la dieta nei ratti o a dosi di 200 mg/kg somministrate nel mangime o 50 mg/kg per via sottocutanea nei conigli. La fertilità non è stata alterata da dosi fino a 200 mg/kg per via orale.

Come altri principi attivi cationici, scopolamina butilbromuro interagisce in vitro con il sistema di trasporto della colina delle cellule epiteliali della placenta umana. Non è stato dimostrato il passaggio di scopolamina butilbromuro nel comparto fetale.

Supposte

Genotossicità

Scopolamina butilbromuro in supposte è stato localmente ben tollerato.

Nel test di Ames, nel test di mutazione genetica in vitro su cellule di mammifero V79 (test HPRT) e nel test di aberrazione cromosomica in vitro su linfociti umani periferici, scopolamina butilbromuro non ha mostrato potenziale mutageno o clastogenico.

Cancerogenicità

In vivo scopolamina butilbromuro ha dato esito negativo nel test per la determinazione dei micronuclei nel midollo osseo dei ratti.

Non sono stati effettuati studi di cancerogenicità in vivo, tuttavia scopolamina butilbromuro non ha evidenziato alcun potenziale cancerogeno in due studi di 26 settimane condotti su ratti somministrando per via orale dosi fino a 1000 mg/kg.

Altre indicazioni

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare Buscopan Confetti a temperatura ambiente (15-25 °C).

Non conservare Buscopan Supposte a temperature superiori a 25 °C. Non conservare in frigorifero, non congelare.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

17353, 17354 (Swissmedic).

Titolare dell’omologazione

Opella Healthcare Switzerland AG, Risch

Stato dell'informazione

Ottobre 2023.