L’efficacia e la sicurezza di Spaverin sono state verificate da Swissmedic solo sommariamente. L’omologazione di Spaverin si basa su Spaverin con stato dell’informazione aggiornato a febbraio 2018, che contiene lo stesso principio attivo ed è omologato in Ungheria.

Composizione

Principi attivi

Drotaverina cloridrato.

Sostanze ausiliarie

Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, povidone K 29‑32, amido di mais, magnesio stearato, talco.

Spaverin 40 mg: 20 mg di lattosio monoidrato per compressa.

Spaverin 80 mg: 40 mg di lattosio monoidrato per compressa.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Compresse da 40 mg o 80 mg di drotaverina cloridrato.

Le compresse da 80 mg sono divisibili.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Pazienti adulti:

Trattamento sintomatico dei disturbi gastrointestinali (dolore, crampi) nel quadro di disturbi funzionali del tratto gastrointestinale.

Posologia/Impiego

Adulti

La dose abituale varia da 120 a un massimo di 240 mg al giorno (suddivisi in 2‑3 somministrazioni).

Non deve essere superata una dose di 240 mg/die.

Senza prescrizione medica, Spaverin 40 mg non deve essere utilizzato per più di 3 giorni. Se i disturbi persistono o peggiorano, il paziente deve consultare un medico per chiarirne la causa.

Istruzioni posologiche speciali

Bambini e adolescenti

Spaverin non è omologato per l'uso nei bambini e negli adolescenti. Sono disponibili solo dati limitati sull'efficacia e la sicurezza dell'uso della drotaverina nei bambini e negli adolescenti a partire dai 6 anni di età. L'uso nei bambini di età inferiore a 6 anni è controindicato (cfr. la rubrica «Controindicazioni»).

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica o renale

Sono disponibili dati insufficienti per i pazienti con compromissione epatica o renale. In questi pazienti, l'uso deve avvenire con cautela. Spaverin è controindicato nei pazienti con grave compromissione epatica o renale (cfr. la rubrica «Controindicazioni»).

Controindicazioni

• Ipersensibilità al principio attivo o a una delle sostanze ausiliarie.
• Grave compromissione epatica.
• Grave compromissione renale.
• Insufficienza cardiaca di classe NYHA III‑IV con frazione di eiezione ridotta.
• Bambini di età inferiore a 6 anni.
• Ileo paralitico o meccanico.
• Stenosi del tratto gastrointestinale.

Avvertenze e misure precauzionali

Uso in pazienti con insufficienza cardiaca, ipotensione o disregolazione ortostatica

La drotaverina ha proprietà vasodilatatorie. Non sono disponibili o sono disponibili dati clinici limitati su pazienti con nota insufficienza cardiaca o predisposizione all'ipotensione/disregolazione ortostatica. L'uso di Spaverin non è raccomandato in questi pazienti.

L'uso di Spaverin è controindicato in pazienti con insufficienza cardiaca in stadio avanzato (cfr. la rubrica «Controindicazioni»).

Ogni compressa di Spaverin 40 mg e 80 mg contiene rispettivamente 20 mg e 40 mg di lattosio monoidrato per compressa. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio‑galattosio, non devono assumere questo medicamento.

Interazioni

Gli inibitori della fosfodiesterasi, ad es. la papaverina, riducono l'effetto anti‑Parkinson della levodopa. L'uso concomitante di drotaverina e levodopa riduce l'effetto anti‑Parkinson della levodopa e può portare all'aggravamento dei sintomi del Parkinson.

Gravidanza/Allattamento

Gravidanza

Gli studi sperimentali sugli animali non hanno fornito evidenze di effetti avversi diretti sulla salute in relazione alla gravidanza, allo sviluppo embrionale/fetale, al parto o allo sviluppo post‑natale (cfr. «Dati preclinici»).

La drotaverina può stimolare la dilatazione della cervice. La drotaverina non ha evidenziato effetti negativi sulla madre o sul neonato quando somministrata per via e.v. o i.m. durante il parto. L'effetto clinico sulle fasi iniziali della gravidanza e sul nascituro nell'uomo non è noto. Spaverin non deve essere usato durante la gravidanza.

Allattamento

In assenza di risultati di studi adeguati, l'uso durante l'allattamento non è raccomandato.

Fertilità

Non sono disponibili dati sulla fertilità umana.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Non sono stati effettuati studi in merito. L'uso di Spaverin può causare effetti indesiderati come, ad esempio, capogiri e disturbi dell'equilibrio. I pazienti colpiti devono astenersi dalla guida di veicoli o dall'utilizzo di macchine fino alla risoluzione dell'effetto indesiderato.

Effetti indesiderati

I seguenti sono i possibili effetti collaterali associati all'utilizzo di drotaverina negli studi clinici, suddivisi per classe sistemica organica e riportati utilizzando le seguenti indicazioni della frequenza:

«molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1000), «molto raro» (<1/10'000), «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni allergiche (angioedema, orticaria, eruzione cutanea, prurito).

Patologie vascolari

Raro: palpitazioni, riduzione della pressione arteriosa.

Non nota: priapismo.

Patologie del sistema nervoso

Raro: cefalea, capogiro, insonnia.

Patologie gastrointestinali

Raro: nausea, stitichezza.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio‑beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Sono stati descritti diversi casi di morte associati a intossicazioni da drotaverina. Il sovradosaggio di drotaverina può portare ad aritmie cardiache (con esito fatale).

In uno studio sono stati descritti 86 casi di intossicazione da drotaverina con intenti suicidi. La posologia media di drotaverina in questi casi ammontava a circa 46 mg/kg di peso corporeo. Nel 45% circa di questi pazienti sono state riscontrate aritmie cardiache e nel 35% circa dei casi si sono rese necessarie misure a supporto del sistema cardiovascolare (atropina, dobutamina). In caso di intossicazione da drotaverina, consultare immediatamente un medico e istituire le opportune misure cliniche/di terapia intensiva.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

A03AD02 medicamenti contro i disturbi intestinali

Meccanismo d'azione e farmacodinamica

La drotaverina è un derivato isochinolinico che esplica il proprio effetto spasmolitico direttamente sulla muscolatura liscia. Il suo meccanismo d'azione, basato sull'inibizione dell'enzima fosfodiesterasi e sul conseguente aumento dei livelli di cAMP, determina il rilassamento della muscolatura liscia attraverso l'inattivazione dell'enzima chinasi della catena leggera della miosina (MLCK).

In vitro, la drotaverina è un inibitore specifico della fosfodiesterasi IV (PDE IV), ma non blocca in misura rilevante gli isoenzimi PDE III e PDE V.

Efficacia clinica

Nessuna indicazione.

Farmacocinetica

Assorbimento

La drotaverina è rapidamente assorbita dopo somministrazione orale, raggiungendo la concentrazione plasmatica massima 1‑3 ore dopo l'assunzione.

Distribuzione

La drotaverina è legata per il 95‑98% all'albumina e alle globuline alfa e beta. Le concentrazioni sieriche massime sono raggiunte tra 45 e 60 minuti dopo somministrazione orale.

Metabolismo

Dopo il metabolismo di primo passaggio nel fegato, il 65% della dose somministrata raggiunge la circolazione sistemica in forma immodificata. La drotaverina è metabolizzata nel fegato.

Eliminazione

L'emivita biologica è di 8‑10 ore. La drotaverina è eliminata in modo pressoché completo dall'organismo (per circa il 50% attraverso le urine e circa il 30% con le feci) entro 72 ore. La drotaverina è escreta prevalentemente sotto forma di metaboliti e non è recuperabile nelle urine in forma immodificata.

Dati preclinici

I dati preclinici degli studi convenzionali su farmacologia di sicurezza, tossicità cronica, genotossicità, tossicità riproduttiva e potenziale cancerogeno non evidenziano alcun rischio particolare per l'essere umano.

• Sulla base di studi in vitro e in vivo, la drotaverina non ha causato alcun ritardo della ripolarizzazione ventricolare.
• Gli studi di genotossicità in vitro e in vivo (ad es. test di Ames, test del linfoma di topo, test del micronucleo) non hanno fornito evidenze di genotossicità.
• La drotaverina non ha avuto effetti sulla fertilità nei ratti e sullo sviluppo embriofetale in ratti e conigli.

È stato osservato che la drotaverina agisce da citostatico in diverse linee cellulari tumorali umane e in fibroblasti murini non maligni. Ai test SRB sono stati osservati valori di EC50 fino a 3.0 mM per le cellule di carcinoma colorettale HT‑29 umane. Le conseguenze cliniche di questo effetto non sono note e nei cinque decenni d'uso nell'uomo non sono stati osservati effetti indesiderati di rilievo nei bambini, negli adolescenti o negli adulti.

Altre indicazioni

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperature superiori a 30°C. Conservare nella confezione originale.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

68410 (Swissmedic)

Titolare dell’omologazione

MEDITOP Switzerland AG, 6205 Eich.

Stato dell'informazione

Medicamento estero di confronto: febbraio 2018

Con integrazioni rilevanti per la sicurezza da parte di Swissmedic: gennaio 2023