Composizione

Principi attivi

Mepirammina maleato, lidocaina cloruro monoidrato, dexpantenolo.

Sostanze ausiliarie

1 g di Gel contiene: carbomeri, polisorbato 80, idrossido di sodio, fragranza (contiene cumarina, aldeide alfa-amilcinnamica, citronellolo, geraniolo, aldeide esilcinnamica, idrossicitronellale, isoeugenolo, linalolo), disodio edetato, cloruro di benzalconio 0.25 mg, acqua purificata.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

1 g di Gel contiene: 15 mg di maleato di mepiramina, 15 mg di cloridrato di lidocaina monoidrato e 50 mg di dexpantenolo.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Stilex, Gel e usato come dimostra l'esperienza nel trattamento sintomatico di affezioni cutanee allergiche, pruriginose o infiammatorie, come p.es. negli eritemi solari di piccola superficie, nelle punture d'insetti, affezioni cutanee poco estese di tipo allergico, ustioni lievi (del 1° grado).

Posologia/Impiego

Posologia abituale

Adulti e bambini a partire dai 2 anni: applicare più volte al giorno uno strato sottile sulle superfici da trattare.

Nei bambini di età inferiore ai 2 anni Stilex, Gel può essere utilizzato esclusivamente dietro prescrizione medica.

Istruzioni posologiche speciali

Non utilizzare su superfici estese o per un periodo di tempo prolungato. Se entro 7 giorni non subentrano miglioramenti, rivolgersi a uno specialista.

Controindicazioni

Ipersensibilità a uno dei principi attivi o a una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione. Non utilizzare in caso di patologie della pelle umide in fase acuta né sulla cute lesa o su ferite infette.

Avvertenze e misure precauzionali

Evitare il contatto con gli occhi e le mucose.

Non utilizzare su superfici estese o per un periodo di tempo prolungato.

Non utilizzare Stilex, Gel nei bambini di età inferiore ai 2 anni senza aver consultato il medico.

Se subentrano nuove reazioni cutanee il trattamento va sospeso.

Stilex, Gel contiene cloruro di benzalconio. Non è indicato applicarlo sulle mucose. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento non comporta effetti dannosi per la madre poiché l'assorbimento a livello cutaneo del cloruro di benzalconio è minimo.

Questo medicamento contiene una fragranza che comprende cumarina, aldeide alfa-amilcinnamica, citronellolo, geraniolo, aldeide esilcinnamica, idrossicitronellale, isoeugenolo, linalolo. Oltre alle reazioni allergiche che possono subentrare nei pazienti sensibili, si può sviluppare sensibilità anche nei pazienti non sensibili.

Interazioni

Non è stato effettuato alcuno studio delle interazioni.

Gravidanza/Allattamento

Gravidanza

Non esistono dati clinici riguardanti l'uso nelle donne incinte. Non esiste un numero sufficiente di esperimenti sugli animali relativi all'impatto sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale, lo sviluppo fetale e/o lo sviluppo post-natale. I rischi per l'uomo non sono noti. Stilex, Gel non dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza, salvo in caso di assoluta necessità.

Allattamanto

La lidocaina passa nel latte materno e Stilex, Gel non dovrebbe quindi essere applicato durante il periodo dell'allattamento.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Non sono stati effettuati studi in merito all'effetto di Stilex, Gel sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchinari.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati seguenti si basano su segnalazioni spontanee. Non è quindi possibile definirne la frequenza esatta.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili): Reazioni cutanee, reazioni di ipersensibilità locali. In questo caso si deve interrompere il trattamento.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Possono comparire sintomi di intossicazione simili a quelli osservati in caso di sovradosaggio con antistaminici H₁ in caso di assunzione orale accidentale di una grande quantità di mepirammina maleato topico. I sintomi sono i seguenti: depressione del SNC con vertigini (in particolare negli adulti), o stimolazione del SNC ed effetto antimuscarinico (in particolare nei bambini) con eccitazione, atassia, allucinazioni, spasmi tonico-clonici, midriasi, secchezza delle fauci, arrossamenti a livello del viso, ritenzione urinaria e febbre. Può anche svilupparsi ipotensione arteriosa. Non è noto alcun antidoto specifico.

Benché la biodisponibilità della lidocaina sia ridotta, sono stati riferiti casi di tossicità a carico del SNC in seguito all'ingestione di soluzioni topiche. Gli effetti di un sovradosaggio acuto riguardano essenzialmente il sistema nervoso centrale e quello cardiovascolare (ipotensione arteriosa, asistole, bradicardia, apnea e addirittura coma e morte).

Il dexpantenolo è ben tollerato a dosi elevate e può dunque essere considerato privo di rischi. Non sono noti casi di ipervitaminosi.

In caso di sovradosaggio il paziente deve ricevere un trattamento di supporto e, ove opportuno, essere sottoposto a monitoraggio.

Il modo di procedere si basa sulle esigenze cliniche, rispettivamente sulle raccomandazioni del centro d'informazione tossicologica competente.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

D04AB01

Meccanismo d'azione

I principi attivi di Stilex, Gel sono mepirammina maleato, lidocaina cloruro monoidrato e dexpantenolo.

La mepirammina è un antagonista dell'istamina a livello dei recettori H₁ che riduce l'eccessiva permeabilità dei capillari ed esercita un effetto antiallergico in seguito ad applicazione cutanea su diversi modelli sperimentali di allergia e infiammazione.

La lidocaina è un anestetico locale di tipo amidico.

Nelle cellule il dexpantenolo è trasformato rapidamente in acido pantotenico, il quale svolge un ruolo determinante nel metabolismo cellulare essendo una componente del coenzima A. L'acido pantotenico è necessario per la formazione dei tessuti epiteliali della cute e delle mucose. Nell'ambito del processo di cicatrizzazione, fa aumentare la divisione cellulare e la resistenza alla rottura delle fibre di collagene.

Farmacodinamica

Vedere «Meccanismo d'azione».

Efficacia clinica

Vedere «Meccanismo d'azione».

Farmacocinetica

Assorbimento

Non si dispone di informazioni sull'assorbimento cutaneo di mepirammina maleato.

Applicata sulla pelle intatta, la lidocaine viene assorbita solo in quantità esigue; è invece assorbita rapidamente dalla cute lesa o dalle mucose.

Il dexpantenolo penetra rapidamente nella pelle dove viene immediatamente trasformato in acido pantotenico, che va ad aggiungersi alle riserve dell'organismo.

Distribuzione

Non si dispone di informazioni sulla distribuzione della mepirammina.

La frazione di lidocaina legata alle proteine plasmatiche è pari al 65% circa. La lidocaina attraversa la barriera placentare e quella emato-encefalica per diffusione passiva; passa nel latte materno.

Nel sangue, l'acido pantotenico è legato alle proteine plasmatiche. Nell'adulto sano se ne rilevano quantità pari a 500-1000 µg per litro nel sangue intero e circa 100 µg per litro nel siero.

Metabolismo

In seguito a somministrazione orale di mepirammina nell'uomo, si ritrovano nelle urine dei metaboliti coniugati, prevalentemente mepirammina, O-desmetil pirilammina e derivati idrossilati ciclici della mepirammina.

La lidocaina viene metabolizzata essenzialmente nel fegato, prima mediante N-dealchilazione in monoetilglicinexilidide (MEGX) e in glicinexilidide (GX). Gli effetti farmacologici e tossicologici di MEGX e GX sono paragonabili a quelli della lidocaina, ma meno potenti.

L'acido pantotenico non viene degradato nell'organismo, bensì eliminato in forma immutata.

Eliminazione

In seguito a somministrazione orale di mepirammina nell'uomo si ritrovano nelle urine dei metaboliti coniugati.

Più del 90% della lidocaina somministrata è eliminato con le urine sotto forma di diversi metaboliti; solo il 3% circa è secreto in forma immutata nelle urine.

L'acido pantotenico non viene degradato nell'organismo, bensì eliminato in forma immutata. In seguito ad assunzione orale, il 60-70% della dose si ritrova nelle urine, il resto nelle feci.

Dati preclinici

Genotossicità, cancerogenicità

In un test di Ames con i ceppi di Salmonella typhimurium TA97, TA98, TA100 e TA102, mepirammina maleato testato fino a 1000 µg/piastra non ha mostrato alcuna attività mutagena.

Uno studio nel ratto con somministrazione orale per un periodo di 2 anni di dosi comprese tra 11 e 150 mg/kg/giorno non ha mostrato alcun potenziale cancerogeno.

Degli studi di mutagenicità con la lidocaina hanno dato risultati negativi. Tuttavia, esistono indizi che suggeriscono effetti mutageni per il metabolita della lidocaina, la 2,6-xilidina, prodotta nel ratto e probabilmente anche nell'uomo. Questi indizi si basano su test in vitro in cui questo metabolita è stato utilizzato a concentrazioni molto elevate.

Inoltre, la 2,6-xilidina ha presentato un potenziale tumorigeno in uno studio sulla cancerogenicità effettuato sui ratti, con esposizione transplacentare e trattamento post-natale degli animali per un periodo di 2 anni.

L'acido pantotenico e i suoi derivati sono descritti come non tossici. Non esiste alcuna prova di un effetto mutageno, teratogeno o cancerogeno di qualsiasi tipo.

Tossicità per la riproduzione

Non esiste alcun dato noto relativo alla sicurezza specifico per l'uso del preparato.

Altre indicazioni

Stabilità

II medicamento non dev'essere utilizzato altre la data indicata con «EXP» sulla confezione.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare Stilex Gel a temperatura ambiente (15-25 °C) e fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

41312 (Swissmedic).

Titolare dell’omologazione

VERFORA SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Stato dell'informazione

Luglio 2020.