Composizione

Principi attivi

Lidocaina cloridrato monoidrato, difenidramina cloridrato, benzalconio cloruro, levomentolo.

Sostanze ausiliarie

Etanolo 96% (300 mg/ml), alcool isopropilico, etere, glicerolo, ammoniaca soluzione concentrata, dexpantenolo, acqua depurata.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione cutanea.

1 ml Fenipic Plus, soluzione (roll-on) contiene: Lidocaina cloridrato monoidrato 10 mg, difenidramina cloridrato 10 mg, benzalconio cloruro 10 mg, levomentolo 20 mg.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Fenipic Plus, soluzione (roll-on) è indicato per il trattamento locale delle punture di insetti.

Posologia/Impiego

Il preparato è destinato esclusivamente all'uso esterno.

Adulti e bambini a partire dai 2 anni

Fenipic Plus, soluzione (roll-on) deve essere applicato immediatamente dopo la puntura di insetto sull'area dolente o pruriginosa. È possibile ripetere l'applicazione sulle zone interessate. Non applicare su grandi superfici. Fenipic Plus, soluzione è destinato per un uso a breve termine.

Se i sintomi peggiorano, non migliorano o persistono più di 7 giorni, consultare un medico.

Controindicazioni

Ipersensibilità nota a uno dei principi attivi o a una delle sostanze ausiliarie.

Non utilizzare su ferite aperte o su cute gravemente danneggiata, ad es. in presenza di eczema cronico o dermatosi contaminate da microbi.

Bambini sotto i 2 anni.

Avvertenze e misure precauzionali

Evitare il contatto con gli occhi e le mucose. In caso di contatto accidentale con gli occhi o con le mucose, eliminare con cura e sciacquare con acqua.

Non applicare su grandi superfici, né su ferite cutanee o aree infiammate, né con medicazioni occlusive.

Non esporre le aree cutanee trattate per periodi prolungati alla luce diretta del sole.

In caso di allergia nota alle punture d'insetti, si devono adottare le consuete misure terapeutiche.

Questo medicamento contiene 300 mg di alcol (etanolo) per 1 ml. Può causare sensazione di bruciore sulla pelle danneggiata.

Questo medicamento contiene 10 mg di benzalconio cloruro per 1 ml. Benzalconio cloruro può irritare la pelle.

Interazioni

Non sono stati condotti studi sulle interazioni.

Gravidanza/Allattamento

Gravidanza

Non sono disponibili dati clinici sull'utilizzo in gravidanza.

Se assunta per via orale, la difenidramina attraversa sia la barriera emato-encefalica che la barriera placentare.

Non sono disponibili studi sugli animali pertinenti sull'effetto sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale, sullo sviluppo del feto e/o sullo sviluppo postnatale.

Come misura precauzionale, non usare Fenipic Plus, soluzione durante la gravidanza.

Allattamento

La lidocaina passa nel latte materno. La difenidramina passa nel latte materno. Pertanto Fenipic Plus, soluzione non deve essere utilizzato durante l'allattamento.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Non sono stati effettuati studi in merito.

In caso di assorbimento sistemico, ad esempio in seguito ad applicazione su grandi superfici, applicazione su pelle danneggiata, uso di fasciature occlusive (vedere «Controindicazioni», «Avvertenze e misure precauzionali», «Sovradosaggio»), la difenidramina può ridurre la reattività nel traffico stradale e nel manovrare macchine.

Effetti indesiderati

Possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune (≥1/1000, <1/100): irritazioni cutanee o reazioni allergiche in sede di somministrazione. In questi casi si deve sospendere il trattamento con Fenipic Plus.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Difenidramina

L'assunzione accidentale di grandi quantità di preparati per uso topico contenenti difenidramina, o l'applicazione locale a lungo termine e su grandi superfici in condizioni di riassorbimento facilitato (fasciature occlusive, cute danneggiata) può provocare sintomi di avvelenamento come in caso di sovradosaggio con antistaminici H₁: depressione del SNC con sonnolenza (in particolare negli adulti), stimolazione del SNC ed effetti antimuscarinici (in particolare nei bambini) con eccitazione, atassia, allucinazioni, spasmi tonico-clonici, midriasi, secchezza delle fauci, arrossamenti del viso, ritenzione urinaria e febbre. Può anche presentarsi un'ipotonia. Un sovradosaggio massiccio può provocare delirio ed eventualmente condurre al coma. Non è noto un antidoto specifico.

Lidocaina

L'ingestione accidentale di grandi quantità di soluzioni per uso topico contenenti lidocaina comporta il rischio di intossicazione da lidocaina. Sono stati segnalati effetti sul SNC, come convulsioni e decessi in bambini e adulti, in seguito all'ingestione di una soluzione viscosa contenente lidocaina o dopo aver fatto gargarismi con una soluzione di lidocaina al 4%.

Il trattamento in caso di sovradosaggio è sintomatico e comprende il controllo delle funzioni cardiovascolari e respiratorie e delle crisi epilettiche.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

D04AX

Fenipic Plus contiene i principi attivi lidocaina cloridrato, difenidramina cloridrato, benzalconio cloruro e levomentolo.

Meccanismo d'azione

La lidocaina è un anestetico locale di tipo amidico, ha un effetto analgesico e antiprurito locale.

La difenidramina è un antistaminico e inibisce competitivamente i recettori H₁, ha effetti antiallergici, decongestionanti, antiprurito, anticolinergici e sedativi.

Il benzalconio cloruro ha proprietà disinfettanti.

Il levomentolo ha un effetto rinfrescante.

Farmacodinamica

Nessun dato.

Efficacia clinica

Nessun dato.

Farmacocinetica

Non sono stati effettuati studi farmacocinetici con il preparato.

Difenidramina

Assorbimento

Dopo l'applicazione topica di difenidramina le concentrazioni sieriche sono al di sotto della soglia di rilevazione. La difenidramina applicata topicamente può essere misurabile nel siero dopo l'applicazione su ampie aree del corpo o dopo il trattamento topico della varicella o del morbillo nei neonati o nei bambini piccoli, così come dopo l'applicazione su grandi superfici o l'applicazione sulla cute lesionata.

Dopo la somministrazione orale la difenidramina è ben assorbita, il 40-60% della dose somministrata raggiunge la circolazione sistemica come sostanza non modificata. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte entro 1-4 ore.

Distribuzione

La difenidramina viene rapidamente distribuita in tutto il corpo e penetra nel SNC.

Il legame proteico del plasma è dell'80-85%. La difenidramina attraversa la barriera placentare e passa nel latte materno (non sono disponibili dati sull'entità della sua distribuzione nel latte materno). Un minore legame proteico è stato riportato in adulti asiatici sani e in pazienti con cirrosi epatica.

Metabolismo

Non si conosce la misura in cui la difenidramina viene metabolizzata nella cute. La difenidramina è metabolizzata principalmente e rapidamente nel fegato. Diversi enzimi del citocromo P450 sono coinvolti nel metabolismo della difenidramina, tra cui il CYP2D6. La difenidramina è metabolizzata principalmente in acido difenilmetossiacetilico e anche desalchilato. Nel fegato è soggetta ad un metabolismo di primo passaggio, solo circa il 40-60% di una dose orale raggiunge la circolazione sistemica senza variazioni. I metaboliti sono coniugati con glicina e glutammina ed escreti con l'urina.

Eliminazione

Non si sa come viene escreta la difenidramina applicata topicamente. Solo 1% circa di una dose singola viene escreto non modificato con le urine. Negli adulti sani l'emivita di eliminazione è compresa tra 2.4 e 9.3 ore. Nei pazienti con cirrosi epatica l'emivita di eliminazione terminale è prolungata.

Lidocaina

Assorbimento

La lidocaina è assorbita rapidamente dal tratto gastrointestinale, attraverso le mucose e la cute lesionata.

L'assorbimento della lidocaina da parte della pelle intatta è bassa.

Distribuzione

La lidocaina è fortemente legata alle proteine del plasma, tra cui l'alfa-1-glicoproteina-acida. Il grado del legame proteico del plasma può variare, ed è di circa il 66%. La lidocaina attraversa la barriera placentare e la barriera emato-encefalica e passa nel latte materno.

Metabolismo

La lidocaina è metabolizzata rapidamente nel fegato; qualsiasi alterazione della funzione epatica o del flusso sanguigno epatico può avere un impatto significativo sulla farmacocinetica. Il metabolismo di primo passaggio è pronunciato; in seguito a una somministrazione orale, la biodisponibilità è di circa il 35%.

Eliminazione

I metaboliti della lidocaina sono escreti nell'urina; meno del 10% è escreto sotto forma di sostanza immodificata.

Benzalconio cloruro

L'assorbimento percutaneo del benzalconio cloruro attraverso la cute intatta è considerato insignificante. Poiché il benzalconio cloruro è una molecola grande e a carica positiva, viene scarsamente assorbito anche in seguito alla somministrazione orale e, come altri composti di ammonio quaternario, viene principalmente escreto attraverso le feci.

Levomentolo

Sono disponibili poche informazioni sulla farmacocinetica del levomentolo in seguito a un'applicazione topica. In seguito a un'applicazione topica, l'assorbimento del levomentolo attraverso la cute è molto basso e il metabolismo lento. L'assorbimento orale del mentolo è compreso tra il 10 e il 90%. Il mentolo è metabolizzato principalmente nel fegato in un glucuronide coniugato ed escreto quasi completamente nelle urine entro 12-14 ore. 

Dati preclinici

Dato il basso assorbimento cutaneo della lidocaina, non si prevedono effetti tossici, mutageni o teratogeni se Fenipic Plus soluzione viene utilizzato come indicato.

Tuttavia, studi sulla tossicità acuta della lidocaina in diverse specie animali hanno mostrato segni di tossicità con sintomi riguardanti il SNC.

Gli studi sulla mutagenicità in relazione alla lidocaina sono risultati negativi. Al contrario, ci sono prove che nel ratto, e possibilmente anche nell'uomo, il prodotto metabolico della lidocaina, la 2,6-xilidina, può avere effetti mutageni. Queste indicazioni risultano da test in vitro in cui questo metabolita è stato utilizzato in concentrazioni molto elevate. Inoltre, la 2,6-xilidina ha mostrato un potenziale tumorigeno in uno studio di cancerogenicità nei ratti con esposizione transplacentare e trattamento postnatale degli animali per oltre 2 anni. Poiché una rilevanza di questi risultati per l'uomo non può essere esclusa con sufficiente certezza, la lidocaina non deve essere somministrata in dosi elevate per periodo di tempo prolungato.

Per quanto riguarda la difenidramina, gli studi sulla riproduzione nei ratti e conigli con sovradosaggio cinque volte superiore non hanno fornito prove di danni fetali o di ridotta fertilità. Ad oggi non sono stati effettuati studi a lungo termine sulla mutagenicità o sulla cancerogenicità della difenidramina.

Altre indicazioni

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25°C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

60810 (Swissmedic).

Titolare dell’omologazione

Haleon Schweiz AG, Risch.

Stato dell'informazione

Novembre 2023